Levodopa i behandlingen av Parkinsons sykdom

Levodopa kalles "gullstandarden" i behandlingen av Parkinsons. Til tross for introduksjonen av mer moderne preparater til markedet, er det fortsatt det grunnleggende og viktigste legemidlet i behandlingen av denne sykdommen. Imidlertid reiser bruken mange bekymringer hos pasienter relatert til bivirkninger. Har de rett? Hvordan fungerer levodopa?

Innholdsfortegnelse

1. Levodopa - virkningsmekanisme
2. Levodopa og symptomene og løpet av parkinson
3. Behandlingsmuligheter for Parkinsons sykdom
4. Levodopa som et symptomatisk legemiddel
5. Levodopa og Parkinsons fremgang
6. Levodopa - dilemmaet til den første dosen
7. Levodopa - bivirkninger
8. Hva bør jeg være oppmerksom på når jeg tar levodopa?
9. Levodopa - kontraindikasjoner
10. Interaksjoner mellom levodopa og andre legemidler

Levodopa, som ble introdusert til det farmasøytiske markedet på 1970-tallet, viste seg å være et gjennombrudd i behandlingen av Parkinsons sykdom. Dette stoffet endret seg til det bedre og forlenget livet til millioner av mennesker over hele verden. Hans oppdagelse vant Nobelprisen for Arvid Carlsson i 2000. Hittil har det ikke blitt funnet noe medikament som vil vise større styrke i Parkinsons terapi.

$config[ads_text1] not found

Innføringen av levodopa forlenget statistisk signifikant levetiden til pasientene. Som et resultat, etter introduksjonen, dukket det opp nye og mer avanserte Parkinsons symptomer. Dette skyldes det faktum at denne sykdommen er preget av en konstant utvikling av utviklingen. Med forlengelsen av livet forlenget Parkinsons prosessen og påfølgende faser av denne sykdommen avslørte seg.

Parkinsons er en nevrologisk sykdom som forårsaker permanent skade på hjernen. Moderne medisin klarer ikke å angre disse endringene, den kan bare endre kursen deres.

Parkinsons sykdom forårsaker degenerasjon av hjernens strukturer. Under det dør nerveceller i substantia nigra. Disse cellene er ansvarlige for produksjonen av dopamin. Dette fører til en reduksjon i konsentrasjonen av denne nevrotransmitteren i noen områder av hjernen som er viktig for bevegelseskontrollen.

Levodopa - virkningsmekanisme

Levodopa er kjemisk en aminosyreforløper for dopamin. I kroppen, etter å ha krysset blod-hjerne-barrieren, blir den transformert til nevnte nevrotransmitter. Som et resultat øker konsentrasjonen av dopamin i de aktuelle hjernestrukturene.

$config[ads_text2] not found

Levodopa og symptomene og løpet av parkinson

Vi vet fortsatt ikke årsaken til sykdommen. Dette gjør det vanskelig å finne det perfekte Parkinsons stoffet. Levodopa i kombinasjon med tilhørende preparater regnes som det mest effektive alternativet som er tilgjengelig i dag.

Forskning viser at en predisposisjon for Parkinsons overføres genetisk til en viss grad. Miljøfaktorer som forårsaker skade på nervesystemet er sannsynligvis ansvarlige for utvikling av sykdom hos utsatte individer.

Det viktigste, viktigste symptomet på denne sykdommen er å senke bevegelsene. Det er synlig hos pasienter i form av problemer med begynnelsen av fysisk aktivitet og akselerasjonen. Som et resultat har syke problemer med å snakke, gå og gjøre grunnleggende daglige aktiviteter.

Et annet vanlig symptom er muskelstivhet. Det kan føles av pasienten som smerte mens han beveger seg. Muskelstivhet kan også sees i ansiktsuttrykk. Som et resultat har pasienter ofte et karakteristisk "maskert" ansikt.

Parkinsons er også forbundet med forstyrrelser i kroppsholdning som er spesifikke for denne sykdommen. De skyldes problemer med å opprettholde balanse. Pasienter tolker det ofte som "svimmelhet". Ustabilitet i bevegelse er farlig på grunn av den høye risikoen for fall som fører til alvorlige skader.

Opprinnelig trodde leger at Parkinsons sykdom bare manifesterte seg i bevegelsesforstyrrelser. Etter å ha introdusert behandlingen med det første meget effektive stoffet, dvs. levodopa, viste det seg å være en mye mer kompleks sykdom med et bredt spekter av symptomer. Parkinsons er ansvarlig for utvikling av demens så vel som psykotiske lidelser. Det kan sies at disse symptomene skyldes at mentale funksjoner også bremser.

$config[ads_text3] not found

Behandlingsmuligheter for Parkinsons sykdom

På grunn av det faktum at vi ikke vet årsaken til Parkinsons, er det ingen årsaksmedisiner som brukes i denne sykdommen. De mulige behandlingsmetodene er:

• administrering av legemidler som modifiserer sykdommens fremgang
• bruker avlastende medisiner

Ikke-farmakologiske behandlinger er også mulig:

• kirurgisk behandling bestående av dyp hjernestimulering
• rehabilitering
• genterapi

Farmakologisk behandling bruker vanligvis levodopa i kombinasjon med andre medisiner, for eksempel:

• catechol methyltransferase (COMT) -hemmere
• dopaminagonister: bromryptin, pergolid, kabergolin, pramipexol, ropinirol, piribedil, apomorfin, rotigotin
• kolinolytiske legemidler: trihesyfenidyl, biperiden
• MAO-hemmere: selegilin, rasagilin
• amantadin

MAO- og COMT-hemmere brukes til å forlenge aktiviteten til levodopa og øke biotilgjengeligheten i kroppen. Begge gruppene blokkerer nedbrytningen av legemidlet etter enzymer. Som et resultat kommer mer av det aktive stoffet til hjernen.

Antikolinergika og amantadin brukes til å lindre symptomer som skjelving i kroppen.

Levodopa som et symptomatisk legemiddel

Levodopa har en kortsiktig handling for å redusere motoriske symptomer på Parkinsons. Den terapeutiske effekten oppstår kort tid etter dosering. Det har den sterkeste symptomatiske effekten av alle medisiner som er tilgjengelige for bruk i denne sykdommen. Levodopa fungerer veldig raskt, men den sterke effekten varer bare i noen timer. Bivirkninger med høy alvorlighetsgrad er assosiert med kortsiktig effekt.

$config[ads_text4] not found

Den langsiktige effekten av levodopa varer fra flere dager til uker etter at du har tatt medisinen. Denne effekten er betydelig svakere enn den kortsiktige effekten, men den er stabil og varer lang tid. Bivirkninger med lav intensitet er forbundet med langtidseffekter.

Et kombinert preparat som inneholder levodopa er tilgjengelig i Polen:

• levodopa + benserazid
• levodopa + karbidopa

Levodopa og Parkinsons fremgang

Parkinsons sykdom er progressiv. Til tross for riktig behandling vil pasientens tilstand fortsette å forverres. Korrekt utvalgte medisiner kan imidlertid forlenge levetiden betydelig og øke kvaliteten.

Den første perioden med sykdomsutvikling kalles noen ganger "bryllupsreisen". Det tar vanligvis 5 år. Det har en veldig god respons på levodopa. Medisinene som brukes eliminerer symptomene på sykdommen. Dosene som brukes er lave, noe som reduserer bivirkninger.

Etter hvert som sykdommen utvikler seg, er det et økende tap av nerveceller. Hjerneskade øker. Med disse endringene reduseres responsen på narkotika. Det er nødvendig å kontinuerlig øke dosen av stoffet. Det er også nye problemer med responsen på stoffet, kalt svingninger.

Umiddelbart etter at pasienten bruker stoffet, er det en forbedring. Dessverre er det kort, ca 3 timer. Etter denne tiden vises kroppsstivhet, skjelving og treghet. Disse symptomene forsvinner bare med neste dose. Pasientens tilstand kalles "av".

Etter hvert som sykdommen utvikler seg, blir respons på medisiner forsinket. I de tidlige stadiene av Parkinsons fungerer levodopa nesten umiddelbart etter at du har tatt det. Senere i utviklingen tar det 30 minutter eller til og med en time å forbedre seg. Pasienter føler ofte at medisinen har sluttet å virke. Dette fenomenet kalles forsinket.

Med behovet for å øke dosen av levodopa, er det et problem med økende bivirkninger. Det er en "på" -fase. På tidspunktet for toppdosen, som er den høyeste konsentrasjonen av medikamentet i hjernen, oppstår ufrivillige koreabevegelser. Disse bevegelsene kalles dyskinesier.

Alle disse problemene, forbundet med en forverret respons på narkotika, gjør hverdagen vanskelig for den som lider. Som et resultat oppstår ofte fall, noe som kan føre til alvorlige skader. Imidlertid er pasienten på dette utviklingsstadiet vanligvis relativt uavhengig.

Responsen på levodopa er ubetydelig i det siste, mest alvorlige stadiet av sykdommen. Gangforstyrrelsene forverres gradvis til pasienten tilbringer mesteparten av tiden i sengen eller i rullestol.

Levodopa - dilemmaet til den første dosen

Spørsmålet om å innføre levodopa i terapi umiddelbart etter diagnosen er fortsatt diskutabelt. Den vanligste løsningen er å starte behandlingen med den laveste dosen som gir en terapeutisk effekt.

Et annet populært alternativ er å starte behandling med dopaminagonister. I dette behandlingsregimet introduseres levodopa bare i de senere stadiene av sykdommen.

Som tidligere nevnt er mekanismen for utbruddet og utviklingen av Parkinsons sykdom dårlig forstått. Derfor er det fortsatt debatt om et best mulig behandlingsregime. Det er tilhengere av å utsette levodopa, så vel som spesialister som mener at å starte behandling med doser med høy aktivitet er den beste løsningen.

Levodopa - bivirkninger

En alvorlig komplikasjon som noen ganger oppstår ved behandling med levodopa er det dopaminergiske dysreguleringssyndromet. Det manifesterer seg med eufori og ufrivillige bevegelser. Noen ganger er det hallusinasjoner og hyper-eksitasjon. Det skyldes vanligvis for mye stoff i kroppen.

Det hender at pasienter øker dosen på egenhånd uten å oppsøke lege, fordi de har inntrykk av at den nåværende har sluttet å virke. Dessverre er dette en rett vei til dopaminerg dysreguleringssyndrom.

De vanligste bivirkningene av levodopa inkluderer:

• kvalme
• oppkast
• søvnighet
• humørsvingninger
• rød urin
• medisiner
• hallusinasjoner
• bevegelsesforstyrrelser - plutselige ufrivillige bevegelser i lemmer og hode
• sensorisk forstyrrelse
• hjerte- og karsykdommer

Hva bør jeg være oppmerksom på når jeg tar levodopa?

Levodopa bør tas 30 minutter før eller minst en time etter måltidet. Dette er fordi mat reduserer absorpsjonen av dette legemidlet. Et lavprotein diett anbefales også da aminosyrene i det konkurrerer med levodopa under absorpsjon, noe som reduserer dets biotilgjengelighet.

Unntaket er når pasienten kaster opp etter administrering av legemidlet, noe som forhindrer riktig administrering av legemidlet. Det anbefales da å ta tabletten eller kapslen sammen med et måltid for å redusere bivirkningene i mage-tarmkanalen.

Det er ekstremt viktig i levodopabehandling å ta vanlige doser til bestemte tidspunkter. Dette sikrer terapeutisk effekt samt begrensende bivirkninger.

Pasienter som starter behandlingen må være forberedt på at valg av riktig dose av legemidlet kan ta litt tid. For at behandlingen skal være effektiv, er hyppige konsultasjoner med legen nødvendig. Den første tilnærmingen til stoffet kan være skremmende, men ikke gi opp. Bruk av en passende dose levodopa i kombinasjon med andre legemidler er den mest effektive behandlingsmodellen som er tilgjengelig.

Levodopa-behandling bør aldri stoppes plutselig alene. Eventuell tvil om manglende effektivitet eller bivirkninger bør diskuteres med legen din.

Levodopa - kontraindikasjoner

Levodopa er kontraindisert hos personer med schizofreni. Det har også en negativ effekt på løpet av glaukom.

Interaksjoner mellom levodopa og andre legemidler

• reseprine og neuroleptika kan redusere effekten av levodopa
• medisiner for høyt blodtrykk i kombinasjon med levodopa kan forårsake hypotensjon
• vitamin B6 hemmer virkningen av levodopa

Litteratur

1. Urszula Fiszer "Det nåværende stedet for levodopa i behandlingen av Parkinsons sykdom" Borgis - Postępy Nauk Medycznych 1/2012, s. 60-64
2. prof. dr hab. med. Jarosław Sławek "Parkinsons sykdom" mp.pl
3. Jarosław Sławek, Andrzej Friedman, Monika Białecka, Urszula Fiszer, Andrzej Bogucki, Dariusz Koziorowski "Lewodopa - gullstandarden for behandling av Parkinsons sykdom"

Om forfatteren

Sara Janowska, M.Sc. doktorgradsstudent i tverrfaglige doktorgradsstudier innen farmasøytisk og biomedisinsk vitenskap ved Medical University of Lublin og Institute of Biotechnology in Białystok. En utdannet farmasøytiske studier ved Medical University of Lublin med spesialisering i plantemedisin. Hun oppnådde en mastergrad som forsvarte en avhandling innen farmasøytisk botanikk om antioksidantegenskapene til ekstrakter hentet fra tjue mosearter. For tiden behandler han i sitt forskningsarbeid syntesen av nye antikreftstoffer og studiet av deres egenskaper på kreftcellelinjer. I to år jobbet hun som mester i farmasi i et åpent apotek.

Flere artikler av denne forfatteren