Bisfosfonater er medisiner som blokkerer nedbrytningen av beinvev. Av denne grunn brukes de til behandling av mange sykdommer i skjelettsystemet. De er en av de viktigste gruppene medikamenter som brukes til behandling av osteoporose. De er svært effektive i behandling av denne sykdommen. Virkningen av disse stoffene, som alle legemidler, er forbundet med visse bivirkninger. Hva bør du vite når du tar bisfosfater?
Bisfosfonater er en klasse medikamenter som har vist seg å forhindre tap av bentetthet. De brukes til å behandle osteoporose. og sykdommer der mineralstoffer nedbrytes i beinvev. Dette er de mest foreskrevne legemidlene for behandling av osteoporose.
Innholdsfortegnelse:
- Bisfosfonater - handling
- Bisfosfonater - historie
- Bisfosfonater - påføring i behandling av osteoporose
- Bisfosfonater - initiering av terapi
- Bisfosfonater i injeksjoner og tabletter
- Bisfosfonater - dette er verdt å vite
- Bisfosfonater - bivirkninger
Vitenskapelig bevis antyder at disse legemidlene reduserer risikoen for beinbrudd hos kvinner etter menopausen med osteoporose med opptil 70%. Deres påviste effektivitet gjør bisfosfonater så ofte anbefalt av spesialister som den viktigste farmakologiske behandlingen i denne sykdommen.
Medisinske situasjoner der bisfosfonater brukes:
- forebygging og behandling av osteoporose
- Pagets sykdom
- svulst metastaser til beinet
- multippelt myelom
- primær hyperparatyreoidisme
- forstyrrelser i osteogenese
- fibrøs dysplasi
- andre forhold der skjøre bein oppstår
Bisfosfonater - handling
For å forstå virkningsmekanismen til bisfosfonater, er det nødvendig å forstå prosessene som foregår i beinvevet. Vi forestiller oss ofte bein som et slags dødt indre stativ. Dette er imidlertid et feil bilde. Skjelettet vårt, på mobilnivå, er ekstremt dynamisk.
Benvev er under konstant rekonstruksjon. Dens homeostase, eller likevekt, opprettholdes av spesialiserte celler. Blant dem skiller vi osteoblaster, som er designet for å skape bein og ødelegge osteoklaster. Begge prosessene foregår samtidig i vevet.
Ved sin aktivitet hemmer bisfosfonater prosessene som bryter ned bein. Dette er fordi de oppmuntrer osteoklaster til apoptose, eller dreper seg selv. På grunn av at disse cellene, noen ganger kalt osteogene celler, er ansvarlige for ødeleggelsen av beinvev, forhindrer deres drap tapet.
Bisfosfonater er ganske enkle kjemikalier. Det kan virke forvirrende at slike primitive partikler gjenkjenner osteoklaster og innleder deres død. Dette kan imidlertid forklares ganske enkelt. Disse stoffene har to fosfatgrupper som jobber sammen for å binde seg med kalsiumioner.
Takket være dette binder bisfosfonater fortrinnsvis til dette elementet og akkumuleres i beinene. De oppnår en høy konsentrasjon i dem, mens de ikke avsettes i annet vev.
Når osteoklaster bryter ned bein, frigjør de bisfosfonater fra vevet. Legemiddelmolekylene trenger deretter inn i osteoklastcellene. Dette forstyrrer de intracellulære enzymatiske funksjonene i osteoklaster, noe som fører til ødeleggelse av beinvev.
Bisfosfonater viser en strukturell likhet med pyrofosfat. Mange enzymer aktiveres ved å feste til dette kjemikaliet. Fordi bisfosfonatgruppen etterligner strukturen til pyrofosfat.
Legemidler med det viser evnen til å imitere dette stoffet. Takket være dette kombineres de med passende enzymer og blokkerer dem. Det er på denne måten bisfosfonater forstyrrer intracellulære prosesser i osteoklaster.
Bisfosfonater - historie
Bisfosfonater ble oppfunnet og markedsført allerede på 1800-tallet. Imidlertid ble de ikke brukt som narkotika. De kjemiske egenskapene til disse stoffene har blitt brukt til å myke opp vannet i vanningssystemer som brukes i appelsinlunder.
De første studiene om bruk av bisfosfonater til behandling av beinmetabolismeforstyrrelser dateres tilbake til 1960-tallet. Den første begrunnelsen for deres virkning hos mennesker var deres evne til å blokkere oppløsningen av hydroksylapatitt, som er hovedkomponenten i beinmineralet.
Den faktiske virkningsmekanismen til bisfosfater ved å blokkere osteoklaster ble ikke oppdaget før på 1990-tallet. Dette var relatert til markedsføring av alendronat.
Bisfosfonater - påføring i behandling av osteoporose
Osteoporose er en sykdom der beinene blir svake når mineraltettheten minker. Dette øker risikoen for brudd. Ben som ofte knekker inkluderer ryggvirvlene, underarmen og hoften. Osteoporose er den vanligste årsaken til brudd blant eldre. Som et resultat av denne sykdommen kan bein svekkes så mye at de går i stykker spontant.
Bisfosfonater anbefales som den viktigste behandlingsstart i behandlingen av postmenopausal osteoporose. Deres langvarige bruk i denne sykdommen reduserer risikoen for beinbrudd og øker mineralens tetthet.
Bifosfonatbehandling varer fem år hvis det gis oralt, eller tre år hvis det tas intravenøst. Behandlingseffekter varer i tre til fem år. Oral terapi i ti år eller intravenøs terapi i seks år anbefales noen ganger for de med høyere risiko.
Det anslås at bruken av bisfosfonater reduserer risikoen for brudd med 25 til 70%. Effektiviteten avhenger av hvilken type bein som påvirkes. Disse stoffene er også nyttige for å redusere risikoen for fremtidige brudd hos pasienter med osteoporose i anamnesen.
Bisfosfonater - initiering av terapi
Riktig tilførsel av vitamin D og kalsium er viktig for å opprettholde bentettheten. Dette elementet er en veldig viktig komponent i beinvev. Vitamin D er derimot viktig for å stimulere riktig kalsiumabsorpsjon.
Før du starter behandlingen, som involverer inntak av bisfosfonater, bør du vurdere det daglige inntaket av kalsium i ditt daglige kosthold, og utføre tester for osteomalacia, en sykdom som involverer utilstrekkelig metning av bein med dette elementet. Hvis resultatene indikerer denne lidelsen, bør det utføres en ekstra vitamin D-test.
Hvis det oppdages mangler, er det viktig å fylle på kroppens vitamin D og kalsiumreserver før du starter bisfosfonatbehandling. Forsømmelse av dette problemet kan føre til sterke symptomer på hypokalsemi, en tilstand assosiert med lave kalsiumnivåer i blodet.
Kroppen vår har spesielle garantier som styrer nivåene av elementene. Når nivåene av kalsium i blodet er lave, blir det tatt fra beinene på grunn av aktiviteten til osteoklaster. Bisfosfonater blokkerer nedbrytningen av beinvev og dermed frigjøring av kalsium. Derfor, når disse stoffene administreres til en person med lave blodnivåer av dette elementet, faller det enda mer.
Faren for hypokalemi kommer av det faktum at kalsium ikke bare er en byggestein av bein. Det er også involvert i nevromuskulær overføring, immunrespons og blodpropp. Hypokalemi, som kan oppstå etter upassende administrering av bisfosfonater, fører til symptomer som:
- tetany-angrep
- myasthenia gravis
- gangforstyrrelse
Bisfosfonater i injeksjoner og tabletter
Bisfosfonater kommer i form av orale og intravenøse medisiner. Fordelen med det første alternativet er enkel administrasjon. Av denne grunn velger pasienter og leger oftest tabletter. En spesialist bestemmer dosen og hyppigheten av å ta den individuelt, avhengig av pasientens tilstand.
Tablettløsningen har imidlertid noen ulemper. Bruk av orale bisfosfonater er forbundet med ubehagelige problemer fra fordøyelsessystemet.
For å unngå de tidligere nevnte bivirkningene, brukes intravenøs form noen ganger. Den ekstra fordelen er den større virkningshastigheten sammenlignet med oral administrering. Legemidler i denne formen tas vanligvis hver 3-4 uke.
Bisfosfonater - dette er verdt å vite
Bisfosfonater er svært effektive medisiner. Det skal imidlertid huskes at det er viktig med riktig tilførsel av kalsium og vitamin D. for riktig terapeutisk effekt og minimering av bivirkninger. Derfor bør medisinering suppleres med passende tilskudd.
Det er også verdt å huske på innflytelsen av disse stoffene på konsentrasjonsevnen. Å ta bisfosfonater kan få deg til å bli svimmel og søvnig. Av denne grunn bør du ikke kjøre bil etter å ha tatt dem.
Bisfosfonater - bivirkninger
Oralt administrerte bisfosfonater kan forårsake magesyke, samt betennelse og erosjon i spiserøret. Kvalme, oppkast og diaré kan også forekomme.
De intravenøse formene av disse stoffene forårsaker noen ganger feber og influensalignende symptomer. De starter vanligvis etter første injeksjon. For å redusere disse komplikasjonene, anbefales det at kroppen blir ordentlig hydrert før injeksjonen.
Litteratur
- National Osteoporosis Society. Narkotikabehandling. Storbritannia National Osteoporosis Society.
- Eriksen EF, Díez-Pérez A, Boonen S (januar 2014). "Oppdatering om langvarig behandling med bisfosfonater for postmenopausal osteoporose: en systematisk gjennomgang". Bein. 58:
- Fleisch H (2002). Utvikling av bisfosfonater. Brystkreft Res. 4
- Coxon FP, Thompson K, Roelofs AJ, Ebetino FH, Rogers MJ (Mai 2008). "Visualisering av mineralbinding og opptak av bisfosfonat av osteoklaster og celler som ikke resorberer". Bein. 42
- Lucyna Papierska, Michał Rabijewski, "Bisfosfonater i behandling av osteoporose - anbefalinger og virkelighet", VALGTE KLINISKE PROBLEMER
