Cefalosporiner - applikasjon og virkningsmekanisme

Cefalosporiner er β-laktamantibiotika. Virkningsmekanismen og strukturen deres ligner på penicilliner. Likheten er at penicilliner og cefalosporiner deler den samme "kjernen" - β-laktamringen, med cefalosporiner som har et ekstra atom i sidringen.

Innholdsfortegnelse:

1. Cefalosporiner - hvordan fungerer de?
2. Cefalosporiner - klassifisering
3. Cefalosporiner - kan de gis til gravide?
4. Cefalosporiner og prevensjon
5. Cefalosporiner - bivirkninger
6. Motstand mot β-laktamantibiotika

Cefalosporiner, et β-laktamantibiotikum, ble isolert fra soppkulturerCephalosporium acremonium. Det skjedde i 1948 - de ble isolert av den italienske forskeren Giuseppe Brotzu. Tidligere lagt merke til at soppekstraktene er aktive mot bakteriene som forårsaker salmonellose, brucellose, pest, kolera og mot bakteriene i stafylokokker aureus. Forskningen endte imidlertid der.

I september 1953 isolerte et team ledet av Edward Abraham og Guy Newton cefalosporin C, som var resistent mot beta-laktamaser (dvs. bakterieenzymer som forstyrret β-laktambindingen). Først i 1961 ble det første cefalosporinet produsert i industriell skala, og det ble introdusert i 1964 på det amerikanske markedet.

Cefalosporiner - hvordan fungerer de?

Cefalosporiner hemmer konstruksjonen av den bakterielle celleveggen, dvs. kort sagt, de har en bakteriedrepende effekt. De binder seg til bakterieenzymer og hemmer veksten gjennom syntesen av bakteriecelleveggen. Foreløpig brukes 1., 2., 3., 4. og 5. generasjon cefalosporiner. Hva er forskjellen mellom antibiotika? Jo høyere generasjonsnivå, desto sterkere er handlingen mot gramnegative bakterier.

Cefalosporiner - klassifisering

• Første generasjon cefalosporiner har en sterkere effekt på gram-positive enn på gram-negative. Den brukes til behandling av kokker og basiller, f.eks. E.colieller baciller av lungebetennelse. De er ikke egnet for behandling av infeksjoner forårsaket av salmonella og Proteus-bakterier. De virker ikke mot enterokokker, MRSA eller Listeria-artene. Det som kan være viktig er at de er et alternativ til penicilliner for urinveisinfeksjoner som er vanskelige å behandle. De er ikke medisinene til førstevalg for infeksjoner hos barn!

• Andre generasjon cefalosporiner er mer aktive mot gramnegative bakterier enn mot gram-positive bakterier. De er bakteriedrepende når det gjelder Sterptococcus cocci, Haemophilus influenzae, E. coli og Gram-positive anaerobe bakterier. De brukes bl.a. ved behandling av nosokomielle infeksjoner, behandling av penicillinresistent gonoré eller infeksjoner i urinveiene og nyrene forårsaket av gramnegative bakterier og ved alvorlig beinbetennelse. De brukes som andrelinjemedisiner mot hud-, bløtvevs- og luftveisinfeksjoner, inkludert otitis media, lungebetennelse og akutt bakteriell bihulebetennelse.

• Tredje generasjons cefalosporiner er effektive i behandling av infeksjoner som er resistente mot andre antibiotika. Tredje generasjon cefalosporiner krysser blod-hjerne-barrieren og brukes derfor til behandling av bakteriell hjernehinnebetennelse. De påvirker grampositive og gramnegative bakterier, de er spesielt aktive mot blå oljestenger.

• Fjerde generasjon cefalosporiner har det bredeste virkningsspekteret av alle kefalosporiner. De når cerebrospinalvæsken, men kan bare administreres parenteralt. I Polen er cefepime tilgjengelig fra denne gruppen medikamenter. Den er aktiv mot både gramnegative og gram-positive bakterier.

• Femte generasjon cefalosporiner administreres også bare intravenøst. De hemmer utviklingen av meticillinresistent stafylokokker og andre mikroorganismer som er resistente mot antibiotikabehandling.

Cefalosporiner - kan de gis til gravide?

Antibiotika som er trygge i alle stadier av svangerskapet inkluderer penicilliner, cefalosporiner og erytromycin. De valgte legemidlene hos gravide er andre- eller tredjegenerasjons cefalosporiner, eller halvsyntetisk penicillin med en beta-laktamasehemmere. Kefalosporiner, ifølge FDA-klassifisering (Food and Drug Administration), tilhører kategori B, dvs. "Legemidler som eksperimenter med dyr ikke viste noen skadelige effekter på fosteret, men ingen kontrolltester ble utført hos gravide kvinner eller medikamenter med skadelige effekter på fosteret har blitt funnet hos dyr, men er ikke bekreftet hos gravide ".1

Cefalosporiner og prevensjon

Cefalosporiner kan redusere effekten av orale hormonelle prevensjonsmidler. Ytterligere, ikke-hormonelle prevensjonsmetoder anbefales under bruk av denne gruppen antibiotika, så vel som 7 dager etter avsluttet behandling.

Cefalosporiner - bivirkninger

Kefalosporiner, spesielt de nyere (2., 3., 4. generasjon), er relativt giftfrie. Imidlertid kan de forårsake:

• allergiske reaksjoner (spesielt hos personer som er allergiske)
• forstyrrelser i bakteriefloraen (diaré), derfor anbefales det å bruke probiotiske preparater samtidig
• nyreskade (spesielt når det administreres sammen med andre nefrotoksiske antibiotika som aminoglykosider)
• blodproppsforstyrrelse (i dette tilfellet, husk å informere legen hvis pasienten i tillegg tar blodfortynnende middel)
• disulfiramreaksjon (i kombinasjon med alkohol)

Imidlertid om de gitte effektene oppstår og med hvilken intensitet avhenger av pasientens generelle tilstand, andre preparater som brukes parallelt, og om pasienten bruker legemidlet i samsvar med legens anbefalinger.

En av bivirkningene ved bruk av cefalosporiner kan være anafylaktiske reaksjoner. Imidlertid er de relativt sjeldne. Det er fra 0,1% til 0,0001% av alle tilfeller, og de trenger ikke å påvirke hele kroppen, men bare individuelle organer - for eksempel:

• hud: så er det urtikariaendringer av varierende alvorlighetsgrad, erytem, ​​kløe, hevelse i leppene,
• øyne: rødhet i bindehulen, rive, kløe er synlig da
• mage-tarmkanalen: disse kan omfatte magesmerter, diaré, kvalme, oppkast
• kardiovaskulær system: her kan det være blodtrykksfall, hjerterytmeforstyrrelser og i ekstreme tilfeller til og med kollaps
• i luftveiene: pasienten i dette tilfellet kan klage på kløende nese, rennende nese, vanskelig å kontrollere nysing, heshet, pustevansker, paroksysmal "tørr" hoste og til og med tungpustethet
• andre systemiske symptomer inkluderer hodepine, angst, brystsmerter og svi, kramper

Alvorlige anafylaktiske reaksjoner kan innledes med symptomer som: kløe i ganen, ansiktet, hendene, føttene; metallisk smak i munnen, heshet, rastløshet, angst, erytem.

Motstand mot β-laktamantibiotika

For tiden er det et økende misbruk av antibiotika og misbruk av dem. Dette forårsaker spredning av mikrobiell motstand over hele verden. Faren øker når bakteriene så langt følsomme for en gitt gruppe antibiotika blir resistente mot den, og dette skyldes utveksling av genetisk materiale mellom stammer av en gitt art, og til og med mellom arter av bakterier.

Derfor er det så viktig å ikke ta antibiotika "bare i tilfelle", og bare når det virkelig er nødvendig, og for det andre å følge legens instruksjoner og ta antibiotika på riktig måte.

Kilde:

1.Optimalisering av antibiotikabehandling under graviditet - kliniske implikasjoner: Ginekol Pol. 2012, 83, 462-468.

2. Christopher J. Harrison, Denise Bratcher, Cephalosporins