Antiepileptika - virkemåte og brukersikkerhet

Antiepileptika er medisiner som brukes til å behandle epilepsi. Hva er typene antiepileptika og hvordan fungerer de? Hvordan velge riktig medisin for en gitt pasient? Kan antiepileptika brukes under graviditet? Hva er bivirkningene av å ta antiepileptika?

Innholdsfortegnelse

1. Hvordan velge de riktige antiepileptika?
2. Første- og andrelinjemedisiner ved epilepsi og tilleggsmedisiner
3. Antiepileptika og graviditet
4. Klassifisering av antiepileptika
5. Ny generasjon epilepsimedisiner
6. Antiepileptika - bivirkninger

Antiepileptika er designet for å minimere sannsynligheten for et epilepsianfall, og hvis det oppstår, reduser dets intensitet.

Epilepsi er en nevrologisk sykdom der elektriske impulser ikke overføres mellom nerveceller. Nevronene som er ansvarlige for epilepsi er strukturert på samme måte som normale nevroner. Forskjellen er at deres bioelektriske egenskaper er "ødelagte". Dette forårsaker utslipp som begynner i forskjellige deler av hjernen. Oftest i frontal eller temporal lobes, med lavere frekvens i occipital og parietal lobes.

Antiepileptika som du får, kan virke på to måter:

• kan stabilisere cellemembranene til nevroner (dvs. nerveceller), som skal motvirke forplantningen av impulser
• eller gjenopprette balansen mellom eksitatoriske og hemmende nevrotransmittere

Hvordan stabiliseres cellemembranen? Ved å blokkere, vanligvis natrium-, ionekanaler eller ved å påvirke aktiviteten til natrium-kaliumpumpen, som er lokalisert i cellemembranen. Denne prosessen fører til at nevroner ikke er i stand til å depolarisere. De kommuniserer heller ikke informasjon med hverandre fordi de ikke har muligheten til å utløse et handlingspotensial.

På den annen side er virkningen av medikamenter som gjenoppretter balansen mellom nevrotransmittere, å øke mengden GABA - det er et naturlig stoff som er en nevrotransmitter som stopper impulsledningen.

Det bør imidlertid huskes at forekomsten av ett, isolert anfall ikke umiddelbart krever administrering av medisiner. Imidlertid, hvis det er en sannsynlighet for sykdomsgjentakelse, og dette kan vurderes med MR eller hjerne i hjernen, kan farmakologisk behandling være nødvendig.

Hvordan velge de riktige antiepileptika?

Antiepileptika bør alltid velges individuelt for hver pasient, og legen etter å ha gjennomført et intervju inkludert spørsmål om: alder, kjønn, alle komorbiditeter, nåværende medisiner og kosttilskudd, og etter å ha utført tester som blodtall, leverprøver og nyreprofil, elektrolyttnivåer og blodsukkernivåer, og generelle helsekontroller, kan innføre medikamentell behandling.

Under behandlingen bør disse parametrene også overvåkes systematisk og reagere på eventuelle forstyrrende endringer.

For å behandle epilepsi får pasienten først den laveste dosen av legemidlet og økes deretter gradvis. Dette gjelder til anfallene er kontrollert. En slik handling forhindrer svingninger i nivået av stoffet i kroppen og gjør det mulig å forhindre bivirkninger.

Det kan være kramper til tross for at dosen øker. I slike situasjoner økes dosen av legen til den er effektiv og pasienten tåler den godt.

Når dette ikke hjelper heller, bestemmer legen seg ofte for å bytte stoffet til et annet fra første linje.

Andrelinjemedisiner introduseres bare hvis de tidligere ikke hjelper og pasienten ikke kan fungere normalt.

Første- og andrelinjemedisiner ved epilepsi og tilleggsmedisiner

Førstelinjemedisiner

• topiramat
• lamotrigin
• valproinsyre
• karbamazepin

Andrelinjemedisiner

• gabapentin
• pregabalin
• tiagabin
• fenytoin
• levetiracetam
• clobazam

Andre legemidler

• acetazolamid
• primidon
• fenobarbital
• klonazepam

Antiepileptika må alltid tas systematisk. Ikke reduser eller øk dosene selv, og ikke stopp behandlingen. Blodnivåer av antiepileptika bør overvåkes systematisk for å oppnå den optimale dosen i kroppen.

Hvis symptomer på toksisitet utvikler seg og behandlingen er ineffektiv på grunn av legemiddelresistens eller pasientens forsømmelse av legens resept, vil det være tilrådelig å bestemme nivået av legemidler i blodet.

Hvordan gjenkjenne symptomer på toksisitet? Disse inkluderer først og fremst gastrointestinale lidelser så vel som bevissthetsforstyrrelser.

Antiepileptika og graviditet

Kvinner med epilepsi som kan eller ønsker å bli gravid, må gjøres oppmerksom på den økte risikoen for alvorlige fødselsskader forbundet med sykdommen og bruken av antiepileptika.

I Storbritannia har det blitt ført et graviditetsregister siden 1996 som dekker alle gravide kvinner som tar antiepileptika.

Dataene indikerer at alvorlige fødselsskader er vanligst hos avkom til pasienter som tar valproinsyre og de som får kombinasjonsbehandling.

Les også:

• Graviditet med epilepsi
  

Klassifisering av antiepileptika

• dibenzoazepinderivater

Deres oppgave er å stabilisere membranen til nevroner (ved å blokkere natriumkanaler). De hemmer også forplantningen av pulser ved å frigjøre releer som har slike egenskaper. Dibenzoazepinderivater inkluderer:

• oksykarbazepin
• karbamazepin
• lorazepam
• klonazepam
• diazepam

Benzodiazepinderivater øker effekten av andre hypnotika og reagerer med muskelavslappende midler. I tillegg kan de få deg til å føle deg trøtt og døsig og kan være vanedannende. Benzodiazepinderivater kan ikke kombineres med narkotika og alkohol.

Sulfonamider er diuretika, deres virkning er å hemme aktiviteten til enzymet - karbonanhydrase, som hemmer produksjonen av hydrogenioner og hemmer resorpsjonen av natriumioner i nyretubuli.

Tapet av natriumioner manifesteres av en økning i urinproduksjonen, det stabiliserer også cellemembraner ved å fjerne overflødige ioner fra kroppen.

• zonisamid
• sultiam

• urea derivater

De blokkerer natriumkanaler, og reduserer natriumpermeabiliteten til nevronens membran. Det mest brukte preparatet er fenytoin, som er effektivt ved partielle og generaliserte anfall. Den går lett fra blodet til hjernen. Etter intravenøs administrasjon er konsentrasjonen i blodet synlig selv etter noen få minutter. Behandling med dette legemidlet bør overvåkes på grunn av muligheten for overdose og nevrotoksiske symptomer.

• imides

Dette er medisiner som, ved å blokkere kalsiumkanaler i nevroner, forhindrer frigjøring av katekolaminer og spredning av impulser.

Disse stoffene inkluderer:

• etylfenacemid
• etosuksimid

• benzodiazepinderivater

Benzodiazepinderivater har en beroligende, angstdempende, antikonvulsiv og muskelavslappende effekt.

Disse stoffene etterligner virkningen av endozepiner, som er forbindelser som finnes naturlig i sentralnervesystemet. Takket være dem er det mulig å overføre GABAergic.

De anses å være medisiner som stopper epileptiske anfall. Takket være dem er ansikts sammentrekninger mildere og tiden for kramper forkortes. Benzodiazepinderivater brukes til personer med myokloniske anfall. Disse typer medisiner inkluderer, men er ikke begrenset til:

• sulfonamider

• legemidler med en struktur som ligner på GABA

• gabapentin - binder seg til en proteinreseptor i CNS, øker både produksjonen og frigjøringen av GABA, selv om det ikke er helt kjent hvordan; som et resultat forbedres GABAerg ledningsevne og den bioelektriske aktiviteten til nevroner inhiberes; gabapentin er en GABA-analog;
• vigabatrin - blokkerer nedbrytningen av GABA, noe som øker konsentrasjonen; vigabatrin er en GABA-aminotransferasehemmer;

• andre legemidler mot epilepsi
  
  
• lamotrigin - bruken er rettet mot å redusere konsentrasjonen av glutamat (en eksitatorisk nevrotransmitter) ved å blokkere natriumkanalen;
• levetiracetam
• valproater - deres bruk fører til stimulering av GABA-enzymer som er nødvendige for biosyntese. Valproatene inkluderer blant andre valproinsyre, valpromid, magnesiumvalproat
• utvalgte barbiturater, f.eks. fenobarbital, benzobarbital, metylfenobarbital

I små doser har barbiturater en beroligende effekt, og setter pasienten i en tilstand av lett eufori og avslapning. Bruk av høye doser kan forverre denne tilstanden. Pasienten blir da sterkt vekket, har hukommelsesproblemer og nedsatt motorisk koordinasjon.

Barbituriske derivater er veldig vanedannende, så behandlingen med dem bør være så kort som mulig, og dosene som gis bør være så lave som mulig og bare under tilsyn av en lege. Det lykkes ikke alltid, derfor krever pasienter høyere og høyere doser medikamenter. Avhengighet gjør det veldig vanskelig å slutte å ta stoffet. Da dukker abstinenssyndromet opp som blant annet manifesterer seg. magesmerter, hallusinasjoner og kramper. Plutselig seponering av denne typen medisiner kan være dødelig.

Disse stoffene kan heller ikke kombineres med alkohol, da det kan føre til kollaps.

Barbiturater reduserer effekten av prevensjonsmidler, hypoglykemiske legemidler og antikoagulantia.

Barbiturate antiepileptika interagerer med mange medikamenter. De svekker effekten av antikoagulantia, hypoglykemiske midler og prevensjonsmidler. Barbiturater øker i sin tur effekten av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.

Ny generasjon epilepsimedisiner

Dette er preparater som kan brukes hos personer som har sviktet andre stoffer. De blir også gitt til gravide kvinner, men bare etter at passende tester er utført. De kan øke sannsynligheten for fosterskader.

De vanligste preparatene som tilhører denne gruppen er: lamotrigin og vigabatrin.

Antiepileptika - bivirkninger

Hvorvidt og hvilke antiepileptika som vil forårsake bivirkninger, avhenger av den enkelte pasient og hvordan kroppen reagerer på stoffene.

Hvis bivirkninger er forårsaket av antiepileptika, er de vanligvis milde og begynner når pasienten starter behandlingen og når dosen økes. De vanligste bivirkningene er:

• gastrointestinale klager
• hukommelses- og konsentrasjonsforstyrrelser
• mental nedgang
• overdreven sedasjon
• humørsvingninger
• svimmelhet

De doseavhengige bivirkningene forsvinner etter at dosen er redusert.

Andre bivirkninger av epilepsimedisiner:

• anemi
• hudallergi
• maktesløshet
• leversvikt
• nyresvikt
• tørr i munnen
• vektøkning