Bupropion er et medikament med psykotrope egenskaper. Foreløpig brukes det primært som et atypisk antidepressivt middel. Stoffet er ikke vanedannende, og har samtidig et høyt potensial for å redusere tilbaketrekksbehov hos narkomane.
Innholdsfortegnelse
- Virkningsmekanismen til bupropion
- Buprion - stoffets historie
- Bupropion for behandling av depresjon
- Bupropion i behandlingen av nikotinavhengighet
- Bupropion i behandling av fedme
- Bivirkninger forårsaket av bupropion
Bupropion er en organisk kjemisk forbindelse fra gruppen av katinoner. Preparater som inneholder bupropion blir studert og introdusert til det farmasøytiske markedet som legemidler som brukes til behandling av avhengighet. Dette skyldes dette stoffets evne til å redusere tilbaketrekksbehov. Også av denne grunn har bupropion potensiell bruk som et matreduserende middel i behandlingen av fedme.
Virkningsmekanismen til bupropion
Bupropion brukes som et medikament med antidepressiva egenskaper. Den primære virkningsmekanismen for dette stoffet er å blokkere gjenopptak av dopamin og noradrenalin i hjernen.
Mange antidepressiva virker ved å begrense gjenopptaket av nevrotransmitterne serotonin og noradrenalin.
Bupropion er et uvanlig stoff fordi det påvirker dopaminreopptak (DA). Dopamin er en viktig nevrotransmitter hvis lave konsentrasjon er involvert i endringene i hjernen som oppstår under depresjon. De fleste antidepressiva påvirker ikke nivåene av denne nevrotransmitteren.
Buprion - stoffets historie
Bupropinon ble oppdaget i 1969 av Nariman Mehta. Til slutt ble stoffet godkjent av det amerikanske FDA som et antidepressivt middel i 1985. For første gang ble bupropion introdusert til markedet som Wellbutrin.
Det første legemidlet som inneholdt bupropion ble raskt trukket ut av markedet. Dette skjedde i 1986, mindre enn et år etter å ha blitt introdusert for terapi. Det viste seg at stoffet som ble brukt i den anbefalte dosen i klinisk praksis forårsaket anfall hos mange pasienter. Til syvende og sist viste videre studier at anfallseffekten var doseavhengig. I tilfelle Wellbutrin var det fra 400 til 600 mg.
I 1989 kom bupropion tilbake til medisinsk praksis. For å minimere risikoen for bivirkninger, har den maksimale daglige dosen blitt redusert. Maksimal mengde stoff per dag var 450 mg. Preparatet ble anbefalt å tas i tre doser om dagen.
En annen form for legemidlet som garanterer større sikkerhet er formen for langsom frigjøring. Den ble introdusert av GlaxoSmithKline under navnet Wellbutrin SR. Den amerikanske FDA godkjente denne formen for stoffet i 1996. Preparatet ble anbefalt å tas to ganger om dagen.
I 1997 ble bupropion godkjent av FDA som et stoff for behandling av nikotinavhengighet. Zyban-preparatet er introdusert på markedet, beregnet på røykere som ønsker å slutte med avhengigheten.
I 2003 godkjente FDA en annen form for bupropion med forlenget frigjøring under navnet Wellbutrin XL. Det var nok å ta stoffet en gang om dagen. På grunn av den endrede frigjøringsmekanismen, den reduserte dosen og den mindre hyppige administreringen av preparatet, er anfallfrekvensen etter bruk av dette legemidlet lik eller til og med lavere enn for andre antidepressiva. Imidlertid anbefales det fortsatt forsiktighet når du bruker bupropion hos personer med risiko for anfall.
Bupropion for behandling av depresjon
Dopamin betraktes som en "hedonisk" nevrotransmitter. Det er viktig for evnen til å føle glede så vel som funksjonen til hjernens belønningssenter. Dens nivå bestemmer evnen til å delta i aktiviteter, motivasjoner, samt møte liv og fysiologiske behov. Personer med depresjon har ofte problemer med aktiviteter som støtter livsfunksjoner, som søvn og spising.
Bupropion brukes til behandling av sesongmessig depresjon enten som et uavhengig preparat eller i kombinasjonsbehandling med andre antidepressiva. Dette stoffet kombineres ofte med preparater fra SSRI-gruppen. Bupropion er også godkjent for forebygging av sesongmessig depresjon.
Et viktig trekk som skiller bupropion fra de fleste antidepressiva er at det ikke påvirker seksuell funksjon negativt.De fleste legemidler som brukes til behandling av depresjon forverrer pasientens erotiske liv.
Bupropion har ingen bivirkninger som fører til en reduksjon i libido og erektil dysfunksjon. Det er også studier som viser at dette legemidlet kan være nyttig i behandlingen av seksuell dysfunksjon.
Bupropion i behandlingen av nikotinavhengighet
Bupropion er også en nikotinreseptorantagonist. Takket være dette reduserer stoffet nikotinbehov og ubehagelige abstinenseffekter. Av denne grunn brukes det spesielt til behandling av nikotinavhengighet.
I tillegg hemmer bupropion gjenopptak av dopamin, noe som påvirker belønningssystemet, som er viktig for tilstanden til nikotinavhengighet.
Fra et kjemisk synspunkt ligner dette stoffet katinon og fenyletylamin, dvs. stoffer med sterke psykostimulerende egenskaper.
Videre er de stimulerende effektene som produseres av bupropion i sentralnervesystemet, de samme som nikotin. Som et resultat kan lave doser av dette legemidlet fungere som en nikotinerstatning under tilbaketrekningsterapi.
I 1997 ble det gjennomført studier for å vurdere effekten av bupropion på nikotinavhengighet. 615 pasienter deltok i studien. De ble randomisert til å motta enten placebo eller bupropion 100, 150 eller 300 mg per dag. Forskningsarbeidet varte i syv uker. Personer som led av depresjon kunne ikke delta i studien. Dette var for å utelukke en påvirkning av den antidepressive effekten på resultatet.
Studien bekreftet de gunstige effektene av bupropionterapi. I studiene var andelen pasienter som med hell sluttet å røyke, 19,0% i placebogruppen, 28,8% i 100 mg bupropion-gruppen, 38,6% i 150 mg bupropion-gruppen og 44,2% i 300 mg bupropion-gruppen. Resultatene ble bekreftet ved målinger av karbonmonoksid i utåndingsluften.
Bupropion i behandling av fedme
Det er kliniske studier som viser potensialet til bupropin i behandlingen av fedme. Imidlertid er stoffet ennå ikke godkjent for behandling av denne sykdommen. Imidlertid er det på det farmasøytiske markedet et preparat som inneholder bupropion i kombinasjon med naltrexon.
GlaxoSmithKline har tidligere promotert Wellbutrin-holdig bupropion til andre formål enn de som er godkjent av FDA. Produsenten presenterte stoffet som et middel mot fedme og seksuell dysfunksjon. Det var en ulovlig aktivitet. Til slutt ble GlaxoSmithKline bøtelagt 3 milliarder dollar.
Bupropion brukes i kombinasjon med naltrexon for langsiktig vektkontroll. Disse to komponentene påvirker sannsynligvis hjernens områder som er involvert i å regulere matinntaket. Dette inkluderer hypothalamus, som er involvert i reguleringen av appetitt. Av denne grunn brukes et kombinert preparat som inneholder bupropion til behandling av fedme.
Et annet viktig aspekt for bruk av dette legemidlet ved behandling av vektforstyrrelser er dets effekt på det dopaminerge systemet. Dopamin er spesielt viktig for belønningssenteret. Mangelen på kontroll over matforbruk er ofte forbundet med arbeidet til dette senteret i hjernen.
Bivirkninger forårsaket av bupropion
De vanligste bivirkningene forårsaket av bupropion inkluderer:
- søvnløshet
- Hodepine
- tørr i munnen
- fordøyelseskanalforstyrrelser
- kvalme og oppkast
- overfølsomhetsreaksjoner som elveblest
- tap av Appetit
- stimulering
- irritabilitet
- skjelvinger
- svimmelhet
- smakforstyrrelse
- tåkesyn
- surrer i ørene
- økning i blodtrykk
- rødhet i huden
- svette
- feber
- smerter i brystet
- svakhet
Beslag er den mest alvorlige bivirkningen av bupropion. Risikoen for et anfall avhenger av stoffet og dosen. Preparatet med langvarig frigjøring reduserer risikoen for disse bivirkningene.
En økt risiko for anfall oppstår hos personer som:
- fikk hodeskade
- bruker andre medikamenter som senker terskelen for kramper
- har diabetes og tar medisiner for å behandle det
- er avhengige av alkohol
- ta preparater som stimulerer eller reduserer appetitten
Legen som overvåker behandlingen, bør informeres om alle disse situasjonene.
Når skal du ikke bruke bupropion?
Bupropion skal ikke brukes av mennesker:
- som har anfall
- diagnostisert med en svulst i sentralnervesystemet
- lider av levercirrhose
- som har hatt en historie med bulimiske eller anorektiske episoder
- ved bruk av MAO-hemmere
Litteratur:
- Bupropion - et effektivt antidepressivt middel med en gunstig virkningsprofil i den seksuelle sfæren, Sławomir Murawiec, Sławomir Jakima, Sexologia Polska 2007, 5, 2, 83-88
- Bupropion (CID: 444) i PubChem, USAs nasjonale bibliotek for medisin.
- Bupropion (DB01156) - informasjon om det aktive stoffet (.). DrugBank.
- Engros R.D. et al: En sammenligning av bupropion med forsinket frigjøring og placebo for røykeslutt. N. Engl. J. Med. 1997, 337, 1195-1202, online tilgang
Les flere artikler av denne forfatteren
