Ebivol

1 tablett inneholder 5 mg nebivolol som hydroklorid. Preparatet inneholder laktose.

Handling

Nebivolol er et racemat av to enantiomerer: nebivolol SRRR (d-nebivolol) og nebivolol RSSS (l-nebivolol) med dobbelt farmakologisk virkning. Det er en konkurransedyktig og selektiv antagonist av β-adrenerge reseptorer (SRRR enantiomer), har en mild vasodilaterende effekt relatert til innflytelsen på L-arginin / nitrogenoksidveien. Det senker hjertefrekvensen og senker blodtrykket i hvile og under trening, både hos personer med normalt blodtrykk og med høyt blodtrykk. Ved terapeutiske doser viser den ikke alfa-adrenerg antagonisme. Etter oral administrering absorberes begge enantiomerene av nebivolol raskt fra mage-tarmkanalen (absorpsjon påvirkes ikke av mat). Nebivolol metaboliseres mye, delvis til aktive hydroksymetabolitter. Nebivolol metaboliseres via alicyklisk og aromatisk hydroksylering, N-dealkylering og glukuronsyre-konjugering; i tillegg dannes glukuronider av hydroksymetabolitter. Metabolismen av nebivolol via aromatisk hydroksylering er avhengig av den genetiske oksidative polymorfismen til CYP2D6-enzymet. Den orale biotilgjengeligheten av nebivolol er ca. 12% i omfattende metaboliserere og er nesten fullstendig i dårlige metaboliserere. Ved samme doser er Cmax for uendret nebivolol i blodet omtrent 23 ganger høyere hos dårlige metaboliserere sammenlignet med omfattende metaboliserere. T0,5 enantiomerer hos personer med rask metabolisme er omtrent 10 timer; i dårlige metaboliserere er det 3-5 ganger lenger. I omfattende metaboliserere er blodkonsentrasjonen av RSSS-enantiomeren litt høyere enn for SRRR-enantiomeren, forskjellen er større hos dårlige metaboliserere. Hos pasienter med rask metabolisme er T0.5 av hydroksylmetabolittene i begge enantiomerer omtrent 24 timer, det er dobbelt så lang hos personer med langsom metaboliseringsmiddel. Hos de fleste (omfattende metaboliserende) pasienter oppnås steady state blodkonsentrasjoner av nebivolol innen 24 timer og av hydroksylmetabolittene i løpet av få dager. Begge enantiomerene binder seg hovedsakelig til plasmaalbumin (98,1% for nebivolol SRRR og 97,9% for nebivolol RSSS). Innen en uke etter administrering skilles 38% av den administrerte dosen ut i urinen og 48% i avføringen.

Dosering

Muntlig. Voksne. Hypertensjon: 1 tablett (5 mg) per dag samtidig (effekten oppstår etter 1-2 ukers behandling, i noen tilfeller - etter 4 uker). Betablokkere kan brukes som monoterapi eller i kombinasjon med andre antihypertensiva, så langt har en additiv antihypertensiv effekt bare blitt sett med nebivolol og hydroklortiazid (12,5-25 mg). Spesielle pasientgrupper. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon og hos eldre pasienter (> 65 år) er anbefalt startdose 2,5 mg daglig, som kan økes til 5 mg om nødvendig. Hos pasienter over 75 år bør det utvises forsiktighet og nøye overvåking (begrenset klinisk erfaring). Legemidlet er kontraindisert hos pasienter med leverinsuffisiens eller nedsatt leverfunksjon. På grunn av mangel på forskning, anbefales ikke legemidlet til bruk hos barn og ungdom under 18 år. Kronisk hjertesvikt. Behandling av stabil kronisk hjertesvikt bør initieres ved gradvis å øke dosen til den optimale vedlikeholdsdosen er nådd for hver pasient. Pasienter bør ha stabil kronisk hjertesvikt uten akutt svikt de siste 6 ukene. Hos pasienter som får kardiovaskulære medisiner, inkludert diuretika, digoksin, ACE-hemmere, angiotensin II-reseptorantagonister, bør dosering av disse legemidlene stabiliseres i løpet av de siste to ukene. en uke før behandling med nebivolol startes. Startdosen bør økes hver 1-2 uke, avhengig av pasientens toleranse: 1,25 mg nebivolol, øke til 2,5 mg nebivolol en gang daglig, deretter til 5 mg en gang daglig og deretter til 10 mg en gang daglig. Maksimal anbefalt dose er 10 mg nebivolol en gang daglig. Behandlingsstart og eventuell doseøkning skal utføres under tilsyn av en erfaren lege, pasienten bør overvåkes i minst 2 timer for å sikre at pasientens tilstand forblir stabil (blodtrykk, hjertefrekvens, ledningsforstyrrelser, tegn på forverring av hjertesvikt) . Om nødvendig kan vedlikeholdsdosen også reduseres gradvis og økes som angitt. Ved dosetitrering, i tilfelle forverring av hjertesvikt eller medikamentintoleranse, først en reduksjon i dosen nebivolol eller om nødvendig en øyeblikkelig seponering av behandlingen (i tilfelle alvorlig hypotensjon, forverret hjertesvikt med akutt lungeødem, kardiogent sjokk, symptomatisk bradykardi eller atrioventrikulær blokk). Behandling av stabil kronisk hjertesvikt med nebivolol er vanligvis en langvarig behandling. Narkotikatilbaketrekking. Behandlingen med nebivolol anbefales ikke å stoppe brått siden dette kan føre til en midlertidig forverring av hjertesvikt. Hvis det er nødvendig å avslutte behandlingen, bør dosen reduseres gradvis til halvparten hver uke. Spesielle pasientgrupper. For eldre pasienter er ingen dosejustering nødvendig da dosen gradvis økes til maksimal tolerert dose. Ingen dosejustering er nødvendig for mild til moderat nyreinsuffisiens, da dosen gradvis økes opp til den maksimale dosen som pasienten tolererer. På grunn av manglende erfaring hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (serumkreatinin ≥250 μmol / l), anbefales ikke bruk av nebivolol hos disse pasientene. På grunn av begrensede data hos pasienter med leverinsuffisiens er bruken av legemidlet i denne gruppen kontraindisert. På grunn av mangel på forskning, anbefales ikke legemidlet til bruk hos barn og ungdom under 18 år. Måte å gi. Tabletten skal svelges med tilstrekkelig mengde vann (f.eks. 1 glass), tatt uansett måltid.

Indikasjoner

Behandling av essensiell hypertensjon. Behandling av stabil, mild og moderat kronisk hjertesvikt som supplement til standardbehandling hos eldre pasienter (≥70 år).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor et eller flere av hjelpestoffene. Leversvikt eller leverfunksjon. Akutt hjertesvikt, kardiogent sjokk eller episoder med dekompensert hjertesvikt som krever intravenøs inotrop behandling. Sick sinus syndrom, inkludert sinoatriell blokkering. Atrioventrikulær blokk IIst. eller 3. grad (uten pacemaker). Historie med bronkospasme og bronkialastma. Ubehandlet feokromocytom. Metabolisk acidose. Bradykardi (hjertefrekvens <60 bpm før behandlingsstart). Hypotensjon (systolisk blodtrykk <90 mmHg). Alvorlige perifere sirkulasjonsforstyrrelser.

Forholdsregler

Vedvarende blokkering av β-adrenerge reseptorer reduserer risikoen for arytmi under induksjon av anestesi og intubasjon. Hvis betablokkering avbrytes som forberedelse til operasjon, bør betablokkere avbrytes minst 24 timer før operasjonen. Forsiktighet bør utvises ved bruk av visse bedøvelsesmidler som nedtrykker hjerteinfarkt. Vagale reaksjoner kan forhindres ved intravenøs administrering av atropin. Betablokkere bør ikke brukes til pasienter med ubehandlet hjertesvikt før tilstanden er stabilisert. Hos pasienter med iskemisk hjertesykdom bør behandlingen med betablokkere avbrytes gradvis, dvs. over en periode på mer enn 1-2 uker. Om nødvendig bør substitusjonsbehandling startes samtidig for å forhindre forverring av angina. Β-adrenerge blokkerere kan indusere bradykardi: hvis pulsfrekvensen er under 50-55 slag / min og / eller pasienten opplever symptomer som indikerer bradykardi, bør dosen reduseres. Forsiktighet bør utvises ved bruk av betablokkere hos pasienter med: perifere sirkulasjonsforstyrrelser (Raynauds sykdom eller fenomen, intermitterende claudication) - forverring av disse lidelsene kan forekomme; hos pasienter med atrioventrikulær blokk Ist. (forlengelse av ledningstid av β-blokkere); hos pasienter med Prinzmetals angina (risiko for uhemmet α-reseptormediert sammentrekning av koronararteriene, økt antall og varighet av anginaanfall); hos diabetespasienter - nebivolol kan maskere noen av symptomene på hypoglykemi; hos pasienter med hypertyreose (maskering av takykardi) - plutselig seponering av preparatet kan forverre symptomene; hos pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom (forverret innsnevring av luftveiene). Pasienter med psoriasis i anamnesen bør bare ta betablokkere etter nøye vurdering. Legemidlet kan øke sensitiviteten for allergener og forsterke anafylaktiske reaksjoner. Betablokkere kan redusere tåreproduksjonen (informasjon for kontaktlinsebrukere). Preparatet inneholder laktose; bør ikke tas av pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Uønsket aktivitet

Hypertensjon. Vanlige: hodepine og svimmelhet, parestesi, dyspné, forstoppelse, kvalme, diaré, tretthet, ødem. Mindre vanlige: depresjon, mareritt, synsforstyrrelser, bradykardi, hjertesvikt, redusert AV-ledning / AV-blokk, hypotensjon, ny eller forverret intermitterende klaudisering, bronkospasme, dyspepsi, flatulens, oppkast, pruritus, erytematøs utslett, maktesløshet. Svært sjeldne: besvimelse, forverring av psoriasis. Ikke kjent: angioødem, overfølsomhet, urtikaria. Bivirkninger forbundet med inntak av noen betablokkere: hallusinasjoner, psykose, forvirring, kald / blå ekstremiteter, Raynauds fenomen, tørre øyne og proktololignende oculo-mucocutaneous syndrom. Kronisk hjertesvikt. Følgende ble observert: bradykardi, svimmelhet, forverret hjertesvikt, ortostatisk hypotensjon, medikamentintoleranse, atrioventrikulær blokkering Ist. og ødem i underekstremitet.

Graviditet og amming

Nebivolol kan forårsake skadelige effekter på graviditet og / eller fosteret / nyfødte. Betablokkere reduserer strømningen av morkaken som er assosiert med fosterets veksthemming, intrauterin fosterdød, abort eller for tidlig fødsel.Hos fosteret og det nyfødte kan nebivolol forårsake bl.a. hypoglykemi og bradykardi. Legemidlet skal ikke brukes under graviditet med mindre det er absolutt nødvendig. Hvis det vurderes nødvendig å behandle nebivolol, bør livmorhalsblodstrømmen og fosterutviklingen overvåkes. Den nyfødte babyen bør overvåkes nøye. Symptomer på hypoglykemi og bradykardi forekommer vanligvis i løpet av de første 3 dagene. Amming anbefales ikke mens du får nebivolol.

Kommentarer

Det er ikke utført studier på effekten på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Farmakodynamiske studier har vist at nebivolol ikke har noen effekt på psykomotorisk ytelse. Når du kjører bil eller bruker maskiner, bør det tas i betraktning at svimmelhet og tretthet kan oppstå.

Interaksjoner

Kombinasjoner anbefales ikke: klasse I antiarytmika - kinidin, hydrokinidin, cbenzolin, flekainid, disopyramid, lidokain, mexiletin, propafenon (økt effekt på atrioventrikulær ledning, økt negativ inotrop effekt); kalsiumantagonister av typen verapamil, diltiazem (negativ effekt på kontraktilitet og atrioventrikulær ledning, intravenøs administrering av verapamil hos pasienter behandlet med en betablokker kan føre til alvorlig hypotensjon og atrioventrikulær blokkering); sentralt virkende antihypertensiva - klonidin, guanfacin, moxonidin, metyldopa, rilmenidin (risiko for forverring av hjertesvikt ved å redusere sympatisk tone, dvs. reduksjon i hjertefrekvens og hjerteeffekt, vasodilatasjon; plutselig seponering av legemidlet, spesielt før seponering av beta-blokkeringsbehandling, kan øke risikoen for "rebound hypertension") Kombinasjonsbehandling som skal brukes med forsiktighet: klasse III antiarytmika - amiodaron (risiko for økt effekt på atrioventrikulær ledning); halogenerte inhalasjonsmidler (risiko for undertrykkelse av refleks takykardi og hypotensjon) prinsippet om å unngå plutselig seponering av betablokkere; anestesilegen bør informeres om pasientens inntak av nebivolol; insulin og orale antidiabetika (maskerende symptomer på hypoglykemi, som hjertebank, takykardi); baklofen, amifostin (intensivering av antihypertensiv behandling) - juster dosen av det antihypertensive medikamentet. Kombinasjonsbehandlinger som skal vurderes: digitalisglykosider (risiko for forlengelse av atrioventrikulær ledningstid, kliniske studier har ikke vist kliniske tegn på interaksjon); kalsiumantagonister av dihydropyridintypen - amlodipin, felodipin, lacidipin, nifedipin, nikardipin, nimodipin, nitrendipin (risiko for hypotensjon og ytterligere forverring av ventrikulære sammentrekninger hos pasienter med hjertesvikt); trisykliske antidepressiva, barbiturater og fenotiaziner, organiske nitrater og andre antihypertensiva (økt antihypertensiv effekt); NSAID (påvirker ikke den hypotensive effekten av nebivolol); sympatomimetiske legemidler (redusert effekt av betablokkere, risiko for høyt blodtrykk, alvorlig bradykardi og hjerteblokk). Samtidig bruk av nebivolol og CYP2D6-hemmere som paroksetin, fluoksetin, tioridazin, kinidin, terbinafin, bupropion, klorokin, levpromazin kan øke konsentrasjonen av nebivolol i blodet (økt risiko for bradykardi og bivirkninger). Cimetidin øker blodnivået av nebivolol uten å endre den kliniske effekten. Farmakokinetikken til nebivolol ble ikke påvirket av samtidig administrering av ranitidin. Nebivolol og syrenøytraliserende midler kan brukes samtidig så lenge nebivolol administreres sammen med et måltid, og antacida gis mellom måltidene. Samtidig administrering av nebivolol og nikardipin økte plasmakonsentrasjonen av begge legemidlene litt uten å endre den kliniske effekten. Farmakokinetikken til nebivolol påvirkes ikke av samtidig alkoholforbruk, bruk av furosemid, hydroklortiazid eller ranitidin. Nebivolol påvirket ikke farmakokinetikken og farmakodynamikken til warfarin.

Pris

Ebivol, pris 100% PLN 13,93

Preparatet inneholder stoffet: Nebivolol