Salazopyrin ™ EN

1 tablett enterisk formulering inneholder 500 mg sulfasalazin.

Handling

Sulfasalazin har antiinflammatoriske, immunsuppressive og antibakterielle effekter. Det brukes til å hemme betennelse, spesielt i tarmslimhinnen, og til å behandle aktiv revmatoid artritt. Handlingsmekanisme ved inflammatoriske tarmsykdommer: Den antiinflammatoriske effekten av topisk dannet mesalazin anses å være hovedvirkningen av sulfasalazin.I tillegg ble immunsuppressiv aktivitet påvist som et resultat av inhibering av lymfocytt- og granulocyttmetabolisme og inhibering av forskjellige enzymatiske systemer av alle tre forbindelsene (sulfasalazin, sulfapyridin, mesalazin). Den bakteriostatiske effekten av sulfapyridin produsert lokalt i tykktarmen kan også være av klinisk betydning. Legemidlet påvirker både den aerobe og den anaerobe bakteriefloraen. Virkningsmekanismen ved revmatoid artritt er ikke fastslått. Etter oral administrering absorberes legemidlet delvis (i ca. 20% av den administrerte dosen) i tynntarmen og gjennomgår deretter enterohepatisk sirkulasjon. Maksimal plasmakonsentrasjon er nådd etter 3-6 timer, og proteinbindingen er ca. 99%. Det er signifikante interindividuelle forskjeller i serummedisinsk konsentrasjon. Det er en moderat tendens til at sulfasalazin akkumuleres i kroppen. En liten prosentandel av dosen skilles ut i urinen. Sulfasalazin brytes ned av bakterier i tykktarmen i to hovedmetabolitter: sulfapyridin og mesalazin (5-aminosalicylsyre). Sulfapyridin absorberes raskt, metaboliseres delvis i leveren til det inaktive acetylsulfapyridinet og utskilles hovedsakelig uendret i urinen. Det ikke-acetylerte sulfapyridinet er delvis bundet til serumproteiner, og den maksimale serumkonsentrasjonen er nådd etter 12 timer. Sulfapyridin viser en viss tendens til å akkumuleres; det kan ikke lenger påvises i serum før 3 dager etter seponering av legemidlet. Graden av acetylering av sulfapyridin er genetisk bestemt. Pasienter med langsom acetylering viser høyere serumnivåer av gratis sulfapyridin og viser derfor en større tendens til å oppleve bivirkninger. Mesalazin absorberes i mindre grad. 15% av dosen skilles ut i urinen. Hoveddelen av den administrerte dosen, 75%, forblir i tykktarmen og skilles ut i avføringen som 5-aminosalicylsyre.

Dosering

Muntlig. Leddgikt. Voksne: Dosen bør justeres individuelt. Den anbefalte dosen er 1-3 g per dag. Den mest brukte dosen er 2 tabletter. To ganger om dagen. Det anbefales å starte behandling med lavere doser og gradvis øke dem i henhold til ordningen: dag 1-4: 1 tablett. om morgenen, 2 tabletter om kvelden; dag 5-8: 1 tablett om morgenen, 2 tabletter om kvelden; dag 9 og neste: 2 tabletter om morgenen, 2 tabletter om kvelden. Hvis pasientens respons på behandlingen er utilfredsstillende i 2-3 måneder, kan den daglige dosen av sulfasalazin økes til maksimalt 3 g. Hos pasienter som opplever bivirkninger, kan dosen reduseres midlertidig. Inflammatoriske tarmsykdommer - den akutte sykdomsformen. Voksne: alvorlige sykdomsforverringer: 2-4 tabletter 3-4 ganger om dagen. Mild og moderat tilbakefall: 2 bord 3-4 ganger om dagen. Barn: 40-60 mg / kg kroppsvekt / dag i 3-6 delte doser. Inflammatorisk tarmsykdom - støttende behandling. Voksne: 2 tabletter 2-3 ganger om dagen. Behandling med denne dosen skal ikke avbrytes og skal fortsette i lang tid i fravær av bivirkninger. I tilfelle en forverring av sykdommen økes dosen til 2-4 tabletter. 3-4 ganger om dagen. Barn: 20-30 mg / kg kroppsvekt / dag fordelt på 3-6 doser. Doseringen skal justeres individuelt i henhold til klinisk tilstand, pasienttoleranse og respons på behandlingen. Det anbefales at pasienter som aldri har blitt behandlet med sulfasalazin før, gradvis øker dosen over flere uker. Tablettene skal tas sammen med måltidene, svelges hele og må ikke knuses eller knuses. Den daglige dosen bør deles jevnt i delte doser.

Indikasjoner

Revmatoid artritt ildfast for NSAID-behandling. Inflammatorisk tarmsykdom (f.eks. Ulcerøs kolitt, Crohns sykdom).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor sulfonamider eller salisylater, deres derivater og et eller flere av hjelpestoffene. Akutt intermitterende porfyri, blandet porfyri. Obstruksjon av urinveiene eller tarmene. Skal ikke brukes til barn under 2 år.

Forholdsregler

Brukes med forsiktighet hos pasienter: med alvorlig allergi og bronkialastma, med G-6-PD-mangel (risiko for hemolytisk anemi). Sulfasalazin bør ikke brukes til pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon eller med unormal blodsammensetning, med mindre de potensielle fordelene oppveier risikoen. Når en dose på 70 mg / kg kroppsvekt / dag brukes, kan blodnivåene nå det nivået som anses å være toksisitetsterskelen (50 µg / ml). Desensibilisering bør vurderes hos pasienter med mild overfølsomhet. Ved alvorlige overfølsomhetsreaksjoner, bør legemidlet seponeres. Pasienter som utvikler en infeksjon under behandlingen, bør overvåkes nøye. Alvorlige infeksjoner assosiert med benmargsundertrykkelse, inkludert tilfeller av sepsis og lungebetennelse, er rapportert. Behandlingen bør avbrytes hvis en pasient utvikler en alvorlig infeksjon, og behovet for behandling bør vurderes nøye hos pasienter med tidligere tilbakevendende eller kroniske infeksjoner. Hvis det er tegn eller symptomer på eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom eller giftig epidermal nekrolyse (f.eks. Hudutslett, slimhinneskader eller tegn på overfølsomhet), bør sulfasalazin avbrytes og aldri startes på nytt. Livstruende systemiske overfølsomhetsreaksjoner som medikamentutslett med eosinofili og systemiske symptomer er også rapportert. De tidlige tegn på overfølsomhet (feber, lymfadenopati, med eller uten utslett) bør vurderes og behandlingen avbrytes hvis nødvendig.

Uønsket aktivitet

Svært vanlig: magesyke, kvalme. Vanlige: leukopeni, tap av matlyst, hodepine og svimmelhet, dysgeusi, tinnitus, hoste, magesmerter, flatulens, diaré, oppkast, blødningsdiatese, pruritus, artralgi, proteinuri, feber. Mindre vanlige: trombocytopeni, depresjon, dyspné, gulsott, alopecia, urtikaria, ansiktsødem, økte leverenzymer. Sjelden: negleskift. Svært sjelden: giftig epidermal nekrolyse, Stevens-Johnson syndrom. Ikke kjent: aseptisk meningitt, pseudomembranøs kolitt, pancytopeni, agranulocytose, aplastisk, hemolytisk og megaloblastisk anemi, makrocytose, anafylaktisk sjokk, serumsyke, folatmangel, encefalopati, perikarditt, perikarditt, perikarditt, perikarditt hjertesykdom, blekhet, fibroserende alveolitt, interstitiell lungesykdom, eosinofil infiltrasjon, orofaryngeal smerte, forverring av ulcerøs kolitt, pankreatitt, leversvikt, fulminant hepatitt, hepatitt, kolestatisk hepatitt, kolestase, utslett legemiddelinduksjon med eosinofili og systemiske symptomer, angioødem, toksisk pustulær dermatitt, erytem, ​​utslett, eksfoliativ dermatitt, lichen planus, lysfølsomhet, systemisk lupus erythematosus, Sjogrens syndrom, nefrotisk syndrom, interstitiell stasis nyreblødning, krystaller i urinen, hematuri, nefrolithiasis, forbigående oligospermi, gul misfarging av huden og kroppsvæsker, induksjon av autoantistoffer.

Graviditet og amming

Legemidlet kan bare brukes under graviditet hvis det er absolutt nødvendig. Risikoen for fosterskader når sulfasalazin brukes under graviditet anses å være lav. Oralt administrert sulfasalazin hemmer absorpsjonen og metabolismen av folsyre, noe som kan føre til mangel. Sulfasalazin går over i morsmelk, men mengden av legemidlet i morsmelk bør ikke bringe en sunn baby i fare. Forsiktighet er indikert hos premature og nyfødte med fysiologisk gulsott. Legemidlet reduserer antallet og motiliteten til sædceller, noe som kan påvirke fruktbarheten. Denne effekten er vanligvis reversibel etter avsluttet behandling.

Kommentarer

Tilstrekkelig væskeinntak bør tas mens du bruker dette legemidlet, da sulfasalazin kan forårsake krystaller i urinen og dannelse av nyrestein. Under behandlingen bør blodtellingen og leverfunksjonen overvåkes før behandlingsstart og annenhver uke i løpet av de første 3 månedene av behandlingen. Periodiske kontroller bør utføres hver 4. uke i de neste 3 månedene. Deretter skal blodtellingen og leverfunksjonen kontrolleres hver 3. måned. Nyrefunksjonen bør overvåkes før behandling og med jevne mellomrom under behandlingen. Endringer i blodbildet (f.eks. Makrocytose og pankytopeni) som kan tilskrives folatmangel, kan normaliseres ved administrering av folsyre (leukovorin). Under bruk av stoffet kan det oppnås feilaktig høyere enn den faktiske konsentrasjonen av normetanefrin i urinen, målt ved væskekromatografimetode.

Interaksjoner

Redusert digoksinabsorpsjon kan forekomme ved samtidig administrering av sulfasalazin. Mangel på folsyre kan oppstå fordi sulfasalazin hemmer absorpsjonen. Rifampicin reduserer plasmakonsentrasjonen av sulfapyridin (en av sulfasalazinmetabolittene) - dette er sannsynligvis relatert til den hepatiske enzyminduserende effekten av rifampicin. Samtidig oral administrering av sulfasalazin og merkaptopurin eller azatiopurin kan føre til undertrykkelse av beinmarg og leukopeni. Sulfasalazin hemmer tiopurinmetyltransferase, som er involvert i metabolismen av merkaptopurin.

Pris

Salazopyrin ™ EN, pris 100% PLN 56,94

Preparatet inneholder stoffet: Sulfasalazin