Zafiron

Handling

Et sterkt medikament som selektivt stimulerer β2-adrenerge reseptorer. Det har en bronkodilaterende effekt hos pasienter med reversibel luftveisobstruksjon. Effekten begynner raskt (innen 1-3 minutter) og varer i 12 timer etter innånding. I terapeutiske doser er effekten på det kardiovaskulære systemet liten og forekommer bare i sjeldne tilfeller. Formoterol hemmer frigjøring av histamin og leukotriener som dannes i lungene som et resultat av en allergisk reaksjon. Preparatet er effektivt for å forhindre bronkospasme forårsaket av innåndingsallergener, trening, kald luft, histamin eller metakolin. Etter inhalasjon av en enkelt dose på 120 µg av friske frivillige, ble formoterol raskt absorbert i plasmaet med maksimale konsentrasjoner nådd 5 minutter etter innånding. Hoveddelen av dosen fra inhalatoren vil svelges og absorberes fra mage-tarmkanalen. Legemidlet binder seg til plasmaproteiner i 61-64%. Det blir eliminert fra kroppen hovedsakelig av metabolske prosesser. Hovedprosessen med biotransformasjon er direkte konjugering med glukuronsyre, en annen - O-demetylering etterfulgt av konjugering med glukuronsyre. Mange isoenzymer er katalysatorer for metabolisme, noe som indikerer lav sannsynlighet for legemiddelinteraksjoner. Legemidlet og dets metabolitter skilles ut helt fra kroppen: Omtrent 2/3 av en oral dose skilles ut i urinen og 1/3 - i avføringen.

Dosering

Innånding. Bronkodilatatoreffekten varer i 12 timer etter innånding av preparatet. Vedlikeholdsbehandling, som består av å bruke stoffet to ganger om dagen, bidrar i de fleste tilfeller til lindring av bronkokonstriksjon assosiert med kroniske tilstander, både om dagen og om natten. Voksne. Bronkitt astma. Vedlikeholdsbehandling: innånding av innholdet i 1-2 kapsler 2 ganger om dagen. Preparatet skal bare forskrives som et tillegg til et inhalert kortikosteroid. Maksimal anbefalt vedlikeholdsdose er 48 µg daglig. Om nødvendig kan ytterligere 1-2 kapsler om dagen brukes til å redusere alvorlighetsgraden av symptomene, så lenge den maksimale anbefalte daglige dosen (48 µg) ikke overskrides. Hvis behovet for ytterligere doser er hyppigere (f.eks. Mer enn 2 dager per uke), bør det vurderes å bytte behandling, da dette kan indikere en forverring av sykdomsprosessen. Preparatet skal ikke brukes til å redusere alvorlighetsgraden av akutte symptomer ved et astmaanfall. I tilfelle et astmaanfall, bør et kortvirkende β2-adrenerge stimulerende middel brukes. Forebygging av bronkospasme indusert av trening eller allergener: innånding av innholdet i 1 kapsel minst 15 minutter før trening eller eksponering for et allergen. For å forebygge bronkospasme hos pasienter med alvorlig bronkospasme tidligere, kan det være behov for 2 kapsler. Hos pasienter med vedvarende astma er det klinisk indisert å bruke preparatet for å forhindre bronkospasme indusert av trening eller allergener, men astmabehandling bør også omfatte terapi med inhalert kortikosteroid. Kronisk obstruktiv lungesykdom. Vedlikeholdsbehandling: innånding av innholdet i 1-2 kapsler 2 ganger om dagen. Barn over 6 år. Bronkitt astma. Vedlikeholdsbehandling: innånding av innholdet i 1 kapsel 2 ganger daglig. Preparatet skal bare forskrives som et tillegg til et inhalert kortikosteroid. Maksimal anbefalt dose er 24 µg daglig. Det bør ikke brukes til å redusere alvorlighetsgraden av akutte astmasymptomer. I tilfelle et akutt astmaanfall, bør en kortvirkende β2-adrenerge stimulant brukes. Forebygging av bronkospasme indusert av trening eller allergener: innånding av innholdet i 1 kapsel minst 15 minutter før trening eller eksponering for et allergen. Hos pasienter med vedvarende astma er bruk av preparatet for å forhindre bronkospasme indusert av trening eller allergener klinisk indisert, men astmabehandling bør også omfatte behandling med inhalert kortikosteroid.

Indikasjoner

Forebygging og behandling av bronkokonstriksjon hos pasienter med bronkialastma som et supplement til inhalert kortikosteroidbehandling. For å forhindre bronkospasme forårsaket av innåndingsallergener, kald luft eller trening. Forebygging og behandling av bronkial stenose hos pasienter med reversibel eller irreversibel kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS), inkludert kronisk bronkitt og emfysem. Preparatet forbedrer livskvaliteten hos pasienter med KOLS.

Forholdsregler

Formoterol er ikke stoffet som er førstevalget for behandling av astma. Ved behandling av pasienter med astma, bør det kun brukes som et tillegg til et inhalert kortikosteroid hos pasienter hvis astma ikke er tilstrekkelig kontrollert med inhalerte kortikosteroider, eller hos pasienter hvis forverring av sykdommen berettiger til initiering av behandling med begge inhalerte kortikosteroider. så vel som et langtidsvirkende medikament som stimulerer β2-adrenerge reseptorer. I en studie med salmeterol, et annet langtidsvirkende β2-adrenerge sentralstimulerende middel, ble en høyere astmadødelighet observert hos pasienter behandlet med salmeterol (13/13176) enn hos pasienter behandlet med placebo (3/13179); Ingen relevante studier er utført for formoterol. Formoterol skal ikke brukes til barn under 6 år på grunn av utilstrekkelig klinisk erfaring hos denne pasientgruppen. Hos barn 6-12 år anbefales behandling med et kombinasjonspreparat som inneholder et inhalert kortikosteroid og en langtidsvirkende β2-adrenerge stimulator, bortsett fra når separat bruk av disse legemidlene er nødvendig. Preparatet skal ikke brukes sammen med et annet langtidsvirkende medikament som stimulerer β2-adrenerge reseptorer. Hver gang preparatet anbefales, bør det vurderes om pasientene får tilstrekkelig betennelsesdempende behandling. Pasienter bør rådes til å fortsette å ta betennelsesdempende medisiner etter oppstart av behandlingen, selv om symptomene forbedres. Når astmasymptomene er kontrollert, kan det vurderes å gradvis redusere dosen; i løpet av dosereduksjonsperioden er det viktig å overvåke pasientene regelmessig; den laveste effektive dosen skal brukes. Kliniske studier viser en høyere frekvens av alvorlige astma-forverringer hos pasienter som tar preparatet enn hos pasienter som får placebo, spesielt hos barn 5-12 år. Hvis symptomene vedvarer eller antall doser som lindrer symptomene øker, indikerer dette vanligvis en forverring av sykdommen, og astmabehandling bør vurderes på nytt. Behandling med preparatet skal ikke startes eller dosen økes under forverring av astma. Det bør ikke brukes til å redusere alvorlighetsgraden av akutte astmasymptomer. Behovet for å ta dette legemidlet ofte for å forhindre treningsindusert bronkospasme, flere ganger hver uke, til tross for tilstrekkelig støttende behandling, kan være et symptom på utilstrekkelig astmakontroll og kan garantere en revurdering av astmabehandling og pasientoverensstemmelse. Preparatet skal brukes med forsiktighet og under kontroll, og med særlig hensyn til anbefalt dosering hos pasienter med følgende sykdommer: iskemisk hjertesykdom, arytmier (spesielt i tilfelle tredje trinn atrioventrikulær blokk), takyarytmier, alvorlig hjertesvikt eller alvorlig dekompensert hjertesvikt, idiopatisk subvalvular aortastenose, alvorlig hypertensjon, aneurisme, feokromocytom, obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati, hypertyreose, kjent eller mistenkt forlengelse av QT-intervallet (QTc> 0,44 s). På grunn av risikoen for hyperglykemisk effekt anbefales ytterligere blodsukkermåling hos diabetespasienter. På grunn av risikoen for hypokalemi, anbefales spesiell forsiktighet hos pasienter med alvorlig astma, da hypokalemi kan forverres av hypoksi og samtidig behandling. I slike situasjoner anbefales det at serumkaliumnivået overvåkes kontinuerlig. Etter administrering av preparatet kan paradoksal bronkospasme forekomme - administreringen av legemidlet bør avbrytes umiddelbart og en annen behandling iverksettes. Preparatet inneholder laktose - skal ikke brukes til pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp-laktasemangel eller malabsorpsjon av glukose-galaktose.

Uønsket aktivitet

Kliniske studier viser en høyere frekvens av alvorlige astma-forverringer hos pasienter som tar preparatet enn hos pasienter som får placebo, spesielt hos barn 5-12 år. Vanlige: hodepine, muskelskjelv, hjertebank. Mindre vanlige: uro, angst, nervøsitet, søvnløshet, svimmelhet, takykardi, bronkospasme (inkludert paradoksal bronkospasme), irritasjon i svelget, muskelspasmer, muskelsmerter. Sjeldne: Overfølsomhetsreaksjoner (som hypotensjon, bronkospasme, urtikaria, angioødem, kløe, hudutslett), hypokalemi, arytmier (f.eks.atrieflimmer, supraventrikulær takykardi, ekstrasystoler), kvalme. Svært sjeldne: hyperglykemi, dysgeusi, perifert ødem, angina, forlenget EKG QT. I tillegg er følgende bivirkninger rapportert etter markedsføring (hyppighet ikke kjent): hoste, utslett, økt blodtrykk, inkludert hypertensjon. Bruk av legemidler som stimulerer β2-adrenerge reseptorer kan øke nivåene av insulin, frie fettsyrer, glyserol og ketonlegemer i blodet. Hjelpestoffet laktose inneholder en liten mengde melkeproteiner, som kan forårsake allergiske reaksjoner.

Interaksjoner

Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter som tar medisiner som kinidin, disopyramid, prokainamid, fenotiaziner, antihistaminer, MAO-hemmere, makrolider og trisykliske antidepressiva eller medisiner som forlenger QT-intervallet, da de kan øke effekten av medisiner som stimulerer adrenerge reseptorer på sirkulasjonssystemet. Legemidler som forlenger QT-intervallet øker risikoen for å utvikle ventrikulær arytmi. Samtidig administrering av andre sympatomimetika kan øke uønskede effekter av preparatet. Samtidig administrering av xantinderivater, steroider eller diuretika kan styrke de mulige hypokalemiske effektene av β2-adrenerge sentralstimulerende midler. Hypokalemi kan øke følsomheten for arytmier hos pasienter behandlet med digitalisglykosider. Det er økt risiko for arytmier hos pasienter som får samtidig halogenerte hydrokarbonanestetika. Bruk av antikolinergika kan forsterke den bronkodilaterende effekten av formoterol. Betablokkere kan svekke eller hemme effekten av preparatet. Av denne grunn skal preparatet ikke brukes sammen med legemidler som blokkerer β2-adrenerge reseptorer (også i form av øyedråper), med mindre det er absolutt nødvendig å administrere dem.