Zahron

1 tablett pow. inneholder 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg eller 40 mg rosuvastatinkalsium; tablettene inneholder laktose og kinolingult (E104).

Handling

Rosuvastatin er en selektiv og konkurransedyktig hemmer av HMG-CoA-reduktase, det hastighetsbestemmende enzymet for omdannelse av 3-hydroksy-3-metylglutarylkoenzym A til mevalonat, en forløper til kolesterol. Legemidlet øker antall LDL-reseptorer på overflaten av leverceller, noe som letter opptak og katabolisme av LDL, hemmer produksjonen av VLDL i leveren, noe som fører til en reduksjon i den totale mengden LDL og VLDL. Det senker konsentrasjonen av økt LDL-kolesterol, totalt kolesterol og triglyserider, og øker konsentrasjonen av HDL-kolesterol. Det senker også ApoB, nonHDL-C, VLDL-C, VLDL-TG og øker ApoA-I. Rosuvastatin reduserer også LDL-C / HDL-C-forholdet, totalt C / HDL-C, nonHDL-C / HDL-C og ApoB / ApoA-I. Etter oral administrering når rosuvastatin Cmax etter ca. 5 timer. Absolutt biotilgjengelighet er ca. 20%. Binding til plasmaproteiner, hovedsakelig albumin, er omtrent 90%.Det metaboliseres i liten grad (10%). Metabolismen av rosuvastatin formidles hovedsakelig av CYP2C9-isoenzymet, og i mindre grad av 2C19-, 3A4- og 2D6-isoenzymer. Som med andre HMG-CoA-reduktasehemmere medieres leveropptaket av rosuvastatin av OATP-C, en membrantransportør i leveren; det er en viktig forbindelse i eliminering av rosuvastatin i leveren. Omtrent 90% av rosuvastatin skilles ut uforandret i avføringen (både absorbert og ikke-absorbert dose). Resten utskilles i urinen, omtrent 5% uendret. T0,5 i eliminasjonsfasen er omtrent 19 timer.

Dosering

Muntlig. Doseringen bør bestemmes individuelt, i samsvar med gjeldende anbefalinger, avhengig av behandlingsmålet og pasientens respons på behandlingen. Du bør være på diett for å senke kolesterolet ditt før og under behandlingen. Behandling av hyperkolesterolemi: innledningsvis 5-10 mg en gang daglig, både hos pasienter som ikke har blitt behandlet med andre statiner før og hos de som ble behandlet med andre HMG-CoA-reduktasehemmere. Om nødvendig kan dosen økes etter 4 ukers behandling. På grunn av økt forekomst av bivirkninger med 40 mg-dosen, kan en endelig doseøkning til 30 mg eller en maksimal dose på 40 mg bare vurderes hos pasienter med alvorlig hyperkolesterolemi som har høy risiko for kardiovaskulær sykdom (spesielt pasienter med en familiehistorie av hyperkolesterolemi) som ikke har oppnådd forventet behandlingsmål med en dose på 20 mg og er under rutinemessig overvåking. Behandling med en dose på 30 mg eller 40 mg bør utføres under tilsyn av en spesialist. Forebygging av kardiovaskulære hendelser: 20 mg daglig. Spesielle pasientgrupper. Hos eldre (> 70 år), hos pasienter med moderat nyreinsuffisiens (kreatininclearance Barn og ungdom - 6 til 17 år (garverfase 10 mg / dag hos barn 6-9 år, og> 20 mg / dag hos barn 10-17 år Doseopptrapping bør baseres på barnas og ungdoms individuelle respons og toleranse for behandling, som anbefalt av pediatriske behandlingsanbefalinger. Barn bør behandles av en spesialist. Erfaring med bruk av rosuvastatin hos barn med homozygot familiær hyperkolesterolemi, er det begrenset til et lite antall barn i alderen 8 til 17. De 30 mg og 40 mg tablettene er ikke til bruk hos barn og ungdom Sikkerhet og effekt av rosuvastatin hos barn i alderen Hvordan bruk Produktet kan brukes. tas når som helst på dagen, med eller uten mat.

Indikasjoner

Tabl. pow. 5 mg, 10 mg, 20 mg og 40 mg. Behandling av hyperkolesterolemi. Primær hyperkolesterolemi (type IIa) eller blandet dyslipidemi (type IIb) som et supplement til dietten når diett og andre ikke-farmakologiske behandlinger (f.eks. Trening, vekttap) er utilstrekkelig. Homozygot familiær hyperkolesterolemi som et supplement til diett og andre lipidsenkende behandlinger (f.eks. LDL-aferese), eller når andre behandlinger ikke er hensiktsmessige. Forebygging av store kardiovaskulære hendelser: for pasienter med høy risiko for å oppleve en slik hendelse for første gang, sammen med tiltak for å redusere andre risikofaktorer. Tabl. pow. 15 mg og 30 mg. Behandling av hyperkolesterolemi. Hos voksne, ungdommer og barn ≥6 år og primær hyperkolesterolemi (type IIa, inkludert heterozygot familiær hyperkolesterolemi) eller blandet dyslipidemi (type IIb), som et supplement til dietten, når diett og andre ikke-farmakologiske behandlinger (f.eks. Trening, reduksjon kroppsvekt) er utilstrekkelig. Homozygot familiær hyperkolesterolemi som et supplement til diett og andre lipidsenkende behandlinger (f.eks. LDL-aferese) eller hvis andre behandlinger ikke er hensiktsmessige. Forebygging av store kardiovaskulære hendelser: Hos pasienter som først ble vurdert å ha høy risiko for en slik hendelse, sammen med tiltak for å redusere andre risikofaktorer.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor rosuvastatin eller andre ingredienser i preparatet. Aktiv leversykdom, inkludert uforklarlig vedvarende økning i serumtransaminaser og mer enn 3 ganger høyde over den øvre normalgrensen (ULN) i en av dem. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <30 ml / min). Myopati. Samtidig behandling med syklosporin. Svangerskap. Ammeperiode. Fertile kvinner som ikke bruker effektiv prevensjon. Videre er bruken av 30 mg og 40 mg doser kontraindisert hos pasienter med faktorer som disponerer for myopati eller rabdomyolyse; Disse inkluderer: moderat nyresvikt (kreatininclearance <60 ml / min), hypotyreose, genetisk bestemte muskelsykdommer hos pasienten eller hans familiemedlemmer, forekomst av symptomer på muskelskader etter bruk av en annen HMG-CoA-reduktasehemmere eller et medikament fra fibratgruppen, alkoholmisbruk, situasjoner der blodnivået i stoffet kan øke, asiatisk opprinnelse, samtidig bruk av fibrater.

Forholdsregler

Rosuvastatin bør brukes med forsiktighet hos pasienter med faktorer som er predisponerende for myopati eller rabdomyolyse, for eksempel: nedsatt nyrefunksjon, hypotyreose, genetisk bestemt muskelsykdom hos pasienten eller hans familiemedlemmer, utvikling av symptomer på muskelskader etter bruk av en annen HMG-CoA-reduktasehemmer eller medisin fibrater, alkoholmisbruk, alder> 70 år, situasjoner der blodnivået kan økes (f.eks. hos asiatiske pasienter der eksponering for rosuvastatin økes). Risikoen for myopati kan også økes med legemiddelinteraksjoner av rosuvastatin (farmakokinetiske eller farmakodynamiske interaksjoner; se også interaksjoner). I pasientgrupper med økt risiko for myopati, bør risikoen veies opp mot de mulige fordelene ved behandlingen, og overvåking av pasienten anbefales under behandlingen. Kreatinkinase (CK) nivåer bør måles før initiering av rosuvastatinbehandling; hvis det er betydelig økt (> 5 x ULN), bør det utføres en kontroll etter 5-7 dager. Behandlingen bør ikke startes hvis kontrollen CK> 5 x ULN. Hvis uforklarlige muskelsmerter, svakhet eller muskelkramper oppstår under behandling med rosuvastatin, spesielt når de ledsages av utilpashed eller feber, bør CK-nivåene måles; behandlingen bør avbrytes hvis CK-nivåene er betydelig forhøyet (> 5 ganger ULN) eller hvis muskelsymptomene er alvorlige og forårsaker ubehag med daglige aktiviteter (selv om CK-nivåene er ≤ 5 ganger ULN). Etter oppløsning av kliniske symptomer og reduksjon av CK-nivåer til normalt, kan re-administrering av rosuvastatin eller en annen HMG-CoA-hemmer ved laveste dose vurderes ved nøye pasientobservasjon. Hvis pasienten er asymptomatisk, er det ikke nødvendig med rutinemessig overvåking av CK-nivåer. Svært sjeldne tilfeller av immunmediert nekrotiserende myopati (IMNM) er rapportert under eller etter behandling med statiner; De kliniske egenskapene til IMNM er vedvarende proksimal muskelsvakhet og økt CK-aktivitet, som fortsetter til tross for seponering av statinbehandling. Rosuvastatin bør ikke brukes hvis en pasient har en akutt, alvorlig tilstand som tyder på myopati eller favoriserer utvikling av sekundær nyresvikt på grunn av rabdomyolyse (f.eks. Sepsis, hypotensjon, større operasjoner, traumer, alvorlige metabolske, endokrine og elektrolyttforstyrrelser eller ukontrollerte anfall) . Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med alkoholmisbruk og / eller en historie med leversykdom. Før du starter behandlingen med preparatet, skal det utføres leverfunksjonstester, en ny test skal utføres etter 3 måneder. Legemidlet bør avbrytes eller dosen reduseres hvis aktiviteten til transaminaser er mer enn 3 ganger høyere enn ULN. Hos pasienter med sekundær hyperkolesterolemi forårsaket av hypotyreose eller nefrotisk syndrom, bør den underliggende sykdommen behandles riktig før behandling med preparatet påbegynnes. På grunn av den økte risikoen for proteinuri hos pasienter behandlet med 30 mg eller 40 mg, bør overvåking av nyrefunksjon vurderes ved rutinemessige oppfølgingsbesøk. Hvis en pasient mistenkes for å utvikle interstitiell lungesykdom (manifestert av dyspné, tørr hoste, generell forverring - tretthet, vekttap, feber), bør statinbehandling avbrytes. Statiner kan øke blodsukkernivået, og hos noen pasienter med risiko for å utvikle diabetes kan de forårsake hyperglykemi, og passende diabetesbehandling er nødvendig. Denne risikoen bør imidlertid ikke være en grunn til å stoppe statinbehandlingen, ettersom fordelen ved å redusere risikoen for vaskulære lidelser med statiner er større. Pasienter i fare (med fastende glukose 5,6-6,9 mmol / L, BMI> 30 kg / m2, forhøyede triglyserider, hypertensjon) bør overvåkes både klinisk og biokjemisk i samsvar med nasjonale retningslinjer. . På grunn av innholdet av laktose, bør legemidlet ikke brukes til pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp laktasemangel eller glukose-galaktose malabsorpsjon. På grunn av tilstedeværelsen av kinolgult (E104), kan stoffet forårsake allergiske reaksjoner.

Uønsket aktivitet

Vanlige: diabetes mellitus (hyppighet avhengig av risikofaktorer: faste glukose ≥ 5,6 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, økt triglyserider, hypertensjon i anamnesen), hodepine, svimmelhet, forstoppelse, kvalme, magesmerter, muskelsmerter, svakhet. Mindre vanlige: kløe, utslett, urtikaria. Sjeldne: trombocytopeni, overfølsomhetsreaksjoner (inkludert angioødem), pankreatitt, forhøyede levertransaminaser, myopati (inkludert myosit) og rabdomyolyse. Svært sjeldne: polyneuropati, hukommelsessvikt, gulsott, hepatitt, leddsmerter, hematuri, gynekomasti. Ikke kjent: depresjon, perifer nevropati, søvnforstyrrelser (inkludert søvnløshet og mareritt), hoste, dyspné, diaré, Stevens-Johnsons syndrom, senesykdom (noen ganger komplisert av brudd), immunmediert nekrotiserende myopati, seneskade, hevelse. Følgende er observert hos pasienter behandlet med rosuvastatin: Proteinuri (hovedsakelig tubulær opprinnelse; spesielt hos pasienter behandlet med høye doser; proteinuri har ikke vist seg å være en forløper for akutt eller progressiv nyresykdom); økning i kreatinkinaseaktivitet. Seksuell dysfunksjon og interstitiell lungesykdom er også rapportert med noen statiner (spesielt ved langvarig bruk). Forekomsten av rabdomyolyse, alvorlige nyre- og leverbivirkninger er høyere med dosen 40 mg. Økninger i CK> 10 x ULN og muskelsymptomer ble observert oftere hos barn og ungdom enn hos voksne.

Graviditet og amming

Bruk under graviditet og amming er kontraindisert. Kvinner i fertil alder bør bruke effektiv prevensjon.

Kommentarer

Når du kjører bil eller bruker maskiner, bør det tas hensyn til at det kan oppstå svimmelhet.

Interaksjoner

Rosuvastatin er et substrat for noen transportører, inkludert leveropptakstransportør OATP1B1 og efflux transporter BCRP. Samtidig bruk av rosuvastatin og legemidler som hemmer disse transportproteinene, kan øke blodnivået av rosuvastatin og øke risikoen for myopati. Når det er nødvendig å administrere rosuvastatin sammen med andre legemidler som er kjent for å øke eksponeringen for rosuvastatin, bør dosene av rosuvastatin justeres. Den maksimale daglige dosen av rosuvastatin bør justeres slik at eksponering for rosuvastatin ikke forventes å overstige eksponeringen når en daglig dose på 40 mg rosuvastatin tas uten interaksjoner. Bruk av rosuvastatin sammen med cyklosporin forårsaker en ca. 7 ganger økning i AUC for rosuvastatin, men det ble ikke observert noen endringer i konsentrasjonen av cyklosporin - bruk med cyklosporin er kontraindisert. Bruk av rosuvastatin sammen med proteasehemmere kan øke eksponeringen for rosuvastatin betydelig. samtidig bruk av rosuvastatin og noen proteasehemmerkombinasjoner kan vurderes etter nøye vurdering av dosejusteringer av rosuvastatin, med tanke på forventet økning i eksponering av rosuvastatin; I kliniske studier ble følgende observert: atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg en gang daglig, 8 dager administrert med en enkelt dose på 10 mg rosuvastatin, resulterte i en 3,1 ganger økning i AUC for rosuvastatin; simeprevir 150 mg en gang daglig i 7 dager, gitt med en enkelt dose på 10 mg rosuvastatin, resulterte i en 2,8 ganger økning i rosuvastatin AUC; lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg to ganger daglig, 17 dager, administrert med rosuvastatin 20 mg en gang daglig i 7 dager, resulterte i en 2,1 ganger økning i AUC for rosuvastatin; darunavir 600 mg / ritonavir 100 mg to ganger daglig, 7 dager, administrert med rosuvastatin 10 mg, en gang daglig i 7 dager, resulterte i en 1,5 ganger økning i AUC for rosuvastatin; tipranavir 500 mg / ritonavir 200 mg to ganger daglig, 11 dager, administrert med en enkelt dose på 10 mg rosuvastatin, resulterte i en 1,4 ganger økning i AUC for rosuvastatin; fosamprenavir 700 mg / ritonavir 100 mg to ganger daglig, 8 dager gitt med en enkelt dose på 10 mg rosuvastatin, økte ikke AUC for rosuvastatin. Bruk av rosuvastatin (10 mg en gang daglig, 14 dager) med ezetimib (10 mg en gang daglig, 14 dager) resulterte i en 1,2 ganger økning i AUC for rosuvastatin, men bivirkninger og en farmakodynamisk interaksjon kan ikke utelukkes - vær forsiktig. Samtidig bruk av rosuvastatin og gemfibrozil, fenofibrat eller andre fibrater og niacin (nikotinsyre) i en lipidsenkende dose (1 g per dag eller mer) øker risikoen for myopati. Bruk av rosuvastatin og gemfibrozil anbefales ikke. Samtidig bruk av rosuvastatin 40 mg og fibrater er kontraindisert; disse pasientene bør starte behandling med 5 mg dose.På grunn av risikoen for myopati (inkludert rabdomyolyse), må rosuvastatin ikke brukes samtidig med systemisk fusidinsyre eller innen 7 dager etter seponering av fusidinsyrebehandling - statinbehandling bør avbrytes under hele fusidinsyrebehandlingen, og statinbehandling kan gjenopptas etter 7 dager etter siste dose fusidinsyre; Hvis samtidig bruk av rosuvastatin og fusidinsyre ikke kan unngås, bør en slik kombinasjon bare vurderes fra sak til sak og under nøye medisinsk tilsyn. Gastrisk syrereduserende suspensjoner inneholdende aluminium og magnesiumhydroksid reduserer blodnivåene av rosuvastatin med ca. 50%; effekten er mindre når syrenøytraliserende midler tas to timer etter administrering av rosuvastatin. Samtidig bruk av rosuvastatin og erytromycin reduserer AUC for rosuvastatin med 20% og Cmax for rosuvastatin med 30% (denne interaksjonen kan skyldes økning i gastrointestinal motilitet etter administrering av erytromycin). Rosuvastatin hemmer eller induserer ikke CYP450, dessuten metaboliseres det i liten grad og har lav affinitet for CYP450 - interaksjoner på grunn av effekter på cytokrom P450 enzymavhengig metabolisme forventes ikke. Det var ingen klinisk signifikante interaksjoner mellom rosuvastatin og flukonazol (en hemmer av CYP2C9 og CYP3A4) eller ketokonazol (en hemmer av CYP2A6 og CYP3A4). Samtidig bruk av itrakonazol (en hemmer av CYP3A4) med rosuvastatin resulterte i en økning på 1,4 ganger i området under kurven (AUC) for rosuvastatin. I tillegg ble det observert følgende i kliniske studier: 300 mg clopidogrel ladningsdose etterfulgt av 75 mg etter 24 timer administrert med en enkelt dose rosuvastatin 20 mg resulterte i en to ganger økning i AUC for rosuvastatin, eltrombopag 75 mg en gang daglig, 10 dager administrert med en enkelt dose rosuvastatin 10 mg forårsaket en 1,6 ganger økning i AUC for rosuvastatin; dronedaron 400 mg to ganger daglig resulterte i en 1,4 ganger økning i AUC for rosuvastatin; baicalin administrert med en enkelt dose på 20 mg rosuvastatin resulterte i en 47% reduksjon i rosuvastatin AUC. Det var ingen endringer i AUC for rosuvastatin når det ble gitt sammen med aleglitazar, silymarin og rifampicin. Å starte rosuvastatinbehandling eller øke dosen rosuvastatin hos pasienter som samtidig behandles med vitamin K-antagonister (f.eks. Warfarin eller andre kumarinantikoagulanter) kan øke INR; INR reduksjon eller seponering av rosuvastatindosen kan føre til redusert INR - INR bør overvåkes på riktig måte. Samtidig bruk av rosuvastatin og p-piller øker AUC for etinyløstradiol og norgestrel med henholdsvis 26 og 34%, som bør tas i betraktning når dosen av prevensjonsmidlet velges; en lignende effekt hos brukere av HRT kan ikke utelukkes (hormonelle midler ble imidlertid brukt samtidig og tolereres godt av mange pasienter som er inkludert i kliniske studier). Det er ingen klinisk signifikante interaksjoner mellom rosuvastatin og digoksin.

Pris

Zahron, pris 100% PLN 56,96

Preparatet inneholder stoffet: Rosuvastatin