Padolten

Handling

Tramadol er et sentralt virkende opioid smertestillende middel. Det er en ren, ikke-selektiv agonist ved mu-, delta- og kappa-opioidreseptorer med en spesiell affinitet for mu-reseptorer. Andre mekanismer for smertestillende virkning inkluderer inhibering av nevronalt noradrenalinopptak og fasilitering av frigjøring av serotonin. Tramadol har også en antitussiv effekt. Den nøyaktige mekanismen for de analgetiske effektene av paracetamol er ukjent og kan innebære sentrale og perifere effekter. Etter oral administrering av preparatet absorberes tramadol (racemisk form) raskt og nesten fullstendig (biotilgjengelighet er 75%, økt til 90% ved langvarig bruk). Den binder seg til plasmaproteiner i 20% og har høy affinitet til vev. Tramadol metaboliseres av O-demetylering (av CYP2D6) til metabolitten M1 og N-demetylering (av CYP3A) til metabolitten M2. Metabolitten M1 har smertestillende egenskaper som er sterkere enn moderforbindelsen. Omtrent 30% av den administrerte dosen tramadol skilles ut i urinen uendret, 60% - som metabolitter. T0,5 er 5,1 / 4,7 timer for +/- tramadol og 7 timer for metabolitten M1. Paracetamol absorberes raskt og nesten fullstendig og når en Cmax etter ca. 1 time. Den metaboliseres hovedsakelig i leveren via to metabolske veier: glukuronsyre og svovelsyrekonjugering. Sistnevnte mekanisme blir lett mettet etter administrering av høyere enn terapeutiske doser. En liten brøkdel (mindre enn 4%) metaboliseres av cytokrom P-450 til den aktive mellommetabolitten (N-acetyl-p-benzokinimin), som under normale forhold raskt konjugeres med redusert glutation og skilles ut i urinen etter konjugering med cystein og merkapturiasyre. ; i tilfelle akutt overdose øker mengden av denne metabolitten. Paracetamol skilles hovedsakelig ut i urinen. Mindre enn 9% av paracetamol skilles ut uendret i urinen. T0,5 av paracetamol er 2-3 timer. I tilfelle nyresvikt er T0.5 for begge forbindelsene forlenget.

Dosering

Muntlig. Dosen bør justeres i henhold til smerteintensiteten og pasientens individuelle smertesensitivitet. Den laveste smertestillende dosen bør brukes. Voksne og ungdom (12 år og eldre): anbefalt startdose er 2 tabletter. Ytterligere doser kan tas etter behov, ikke overstige 8 tabletter om dagen. Preparatet skal tas med intervaller på ikke mindre enn 6 timer, og det skal ikke brukes lenger enn absolutt nødvendig. Hvis det er nødvendig med gjentatt eller langvarig bruk av preparatet på grunn av sykdommens type og alvorlighetsgrad, bør pasienten overvåkes nøye og regelmessig (hvis det er mulig pauser i behandlingen) for å verifisere behovet for fortsatt bruk. Hos eldre pasienter på 75 år, om nødvendig, bør doseringsintervallet forlenges avhengig av pasientens behov. Hos pasienter med moderat nyreinsuffisiens (kreatininclearance 10-30 ml / min) bør doseringsintervallet forlenges til 12 timer. Siden tramadol fjernes veldig sakte fra kroppen ved hemodialyse eller hemofiltrering, er post-dialysebehandling vanligvis ikke for å opprettholde den smertestillende effekten. kreves. Hos pasienter med leversvikt, bør forlengelse av doseringsintervallet vurderes nøye i henhold til pasientens behov. Tabl. skal svelges hel med vann; ikke knus, ikke tygg.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor tramadol, paracetamol eller hjelpestoffer. Akutt rus med alkohol, hypnotika, sentralt virkende smertestillende midler, opioider eller psykotrope medikamenter. Ikke bruk legemidlet til pasienter behandlet med monoaminoksidasehemmere og innen 2 uker etter slik behandling. Alvorlig leversvikt. Epilepsi som ikke kan behandles.

Forholdsregler

Anbefales ikke til bruk hos barn under 12 år, med alvorlig respirasjonssvikt eller til behandling av opioidavhengighet. For å unngå utilsiktet overdose, bør pasienter advares mot å overskride den anbefalte dosen og ikke ta andre legemidler som inneholder paracetamol samtidig. Risikoen for overdosering av paracetamol er større hos pasienter med alkoholisk leversykdom uten skrumplever. Krampeanfall er rapportert hos tramadolbehandlede pasienter som er utsatt for kramper eller tar andre legemidler som senker krampeterskelen, spesielt selektive serotonin-gjenopptakshemmere, trisykliske antidepressiva, neuroleptika, sentralt virkende smertestillende midler eller lokalbedøvelse. Pasienter med epilepsi som er under behandling eller pasienter som er utsatt for anfall, skal kun behandles med preparatet når det er strengt nødvendig. Samtidig bruk av opioider med agonist / antagonistaktivitet (nalbufin, buprenorfin, pentazocin) anbefales ikke. Brukes med forsiktighet hos opioidavhengige pasienter, etter hodeskader, utsatt for kramper, med galleforstyrrelser, i sjokk, med nedsatt bevissthet om uforklarlig etiologi, med sentrale eller perifere luftveissykdommer eller med økt intrakranielt trykk. Hos noen pasienter kan overdosering av paracetamol føre til levertoksisitet. Ved terapeutiske doser kan tramadol forårsake abstinenssymptomer. Avhengighet og misbruk av preparatet er sjelden rapportert. Unngå bruk av tramadol under grunne anestesi med enfluran og lystgass.

Uønsket aktivitet

Svært vanlige: svimmelhet, søvnighet, kvalme. Vanlige: hodepine, tremor, forvirring, humørsvingninger (angst, nervøsitet, eufori), søvnforstyrrelser, oppkast, forstoppelse, tørr munn, diaré, magesmerter, dyspepsi, flatulens, svette, kløe. Mindre vanlige: depresjon, hallusinasjoner, mareritt, hukommelsestap, ufrivillige muskelsammentrekninger, sensoriske forstyrrelser, tinnitus, hjertebank, takykardi, arytmier, høyt blodtrykk, hetetokter, dyspné, dysfagi, tjære avføring, hudreaksjoner (f.eks. utslett, elveblest), albuminuri, urinforstyrrelser (smertefull vannlating eller urinretensjon), frysninger, brystsmerter, økning i levertransaminaser. Sjelden: legemiddelavhengighet, ataksi, kramper, tåkesyn. Svært sjelden: misbruk. I tillegg, i forbindelse med bruk av tramadol, kan følgende forekomme: ortostatisk hypotensjon, bradykardi, kollaps; endringer i virkningen av warfarin, inkludert forlengelse av protrombintiden; respiratoriske allergiske reaksjoner (f.eks. dyspné, bronkospasme, tungpustethet, angioødem) og anafylaksi; endring i appetitt, svakhet i bevegelsesapparatet og hemming av pusten; humørsvingninger (vanligvis eufori, tidvis dysfori), endringer i aktivitet (vanligvis reduseres, sporadisk økning) og endringer i kognitive evner og følsomhet (f.eks. forstyrrelser i beslutningstaking og oppfatning); forverring av astma; abstinenssymptomer som ligner på opiatuttak (uro, rastløshet, nervøsitet, søvnløshet, hypermobilitet, skjelving og gastrointestinalt ubehag); brå seponering kan sjelden føre til andre symptomer (angstanfall, alvorlig angst, hallusinasjoner, parestesi, tinnitus og uvanlige symptomer på u.o.n.). I tillegg kan følgende forekomme med paracetamol: overfølsomhetsreaksjoner (som hudutslett); trombocytopeni, agranulocytose, hypoprothrombinemia når det brukes samtidig med preparater fra warfarin-gruppen.

Interaksjoner

Samtidig bruk er kontraindisert med: ikke-selektive MAO-A-hemmere, selektive MAO-A-hemmere - risiko for serotonergt syndrom (diaré, takykardi, svette, skjelving, forvirring og til og med koma), selektive MAO-B-hemmere - sentrale agitasjonssymptomer som ligner serotoninsyndrom. Ved tidligere bruk av MAO-hemmere, vent 2 uker før du starter behandling med tramadol. Samtidig bruk anbefales ikke med: alkohol (øker den beroligende effekten av opioide smertestillende midler), karbamazepin og andre enzymindusere (risiko for å svekke tramadols styrke og virkningstid på grunn av redusert konsentrasjon av tramadol i blodet), opioider med agonistantagonistiske effekter, f.eks. Buprenorfin, nalbuphine, pentazocine (reduksjon av den smertestillende effekten ved konkurransedyktig blokkering av reseptorer og risikoen for abstinenssymptomer). Tramadol kan indusere anfall og øke anfallspotensialet til selektive serotoninreopptakshemmere (SSRI), serotonin noradrenalin reopptakshemmere (SNRI), trisykliske antidepressiva, antipsykotika og andre legemidler som senker anfallsterskelen (f.eks. Bupropion, metrhydrocannabinol). Serotonintoksisitet kan induseres ved samtidig bruk av tramadol og serotonerge legemidler som SSRI, SNRI, MAO-hemmere, trisykliske antidepressiva og mirtazapin. Forsiktighet tilrådes ved samtidig bruk med: andre serotoninerge medikamenter, f.eks. Selektive serotoninreopptakshemmere, triptaner (på grunn av risikoen for serotonergt syndrom); andre opioider (inkludert antitussiva, benzodiazepiner og barbiturater, på grunn av økt risiko for respirasjonsdepresjon, som kan være dødelig ved overdosering); andre o.u.n. depressiva medikamenter som andre opioider (inkludert antitussive medisiner og narkotikamisbruk), barbiturater, benzodiazepiner, andre angstdempende midler, hypnotika, beroligende antidepressiva, beroligende antihistaminer, neuroleptika, sentralt virkende antihypertensiva, talidomid, baklofen sentralnervesystemet); legemidler fra warfarin-gruppen (protrombintid bør overvåkes på grunn av rapporter om økt INR); CYP3A4-hemmere som ketokonazol, erytromycin (hemming av tramadolmetabolisme); legemidler som senker anfallsterskelen, slik som bupropion, antidepressiva som hemmer serotoninopptak, trisykliske antidepressiva, neuroleptika (økt risiko for kramper); metoklopramid og domperidon (øke absorpsjonshastigheten til paracetamol); kolestyramin (reduksjon av absorpsjon av paracetamol); ondasteron (økt behov for tramadol hos pasienter med postoperativ smerte).