Wellbutrin XR

1 tablett pow. modifisert frigjøring inneholder 150 mg eller 300 mg bupropion hydroklorid.

Handling

Antidepressivt middel. En selektiv hemmer av nevronopptaket av katekolaminer (noradrenalin og dopamin). Det har minimal effekt på opptaket av indoleaminer (serotonin). Det hemmer ikke aktiviteten til MAO. Virkningsmekanismen ved behandling av depresjon er ukjent, muligens relatert til den noradrenerge og / eller dopaminerge mekanismen. Etter oral administrering av 300 mg bupropion hydroklorid i form av tab. o mod. Etter frigjøring oppnås maksimale blodnivåer etter ca. 5 timer. Den absolutte biotilgjengeligheten er ukjent, data om urinutskillelse antyder at minst 87% av dosen absorberes fra mage-tarmkanalen. Det metaboliseres mye i kroppen. De tre hovedmetabolittene (hydroksybupropion og aminoalkoholisomerene treohydrobupropion og erytrohydrobupropion) viser farmakologisk aktivitet. Aktive metabolitter metaboliseres deretter til inaktive former og skilles ut i urinen. Bupropion, hydroksybupropion og treohydrobupropion er moderat proteinbundet (henholdsvis 84%, 77%, 42%). In vitro-studier viser at bupropion metaboliseres til sin aktive metabolitt, hydroksybupropion, primært av CYP2B6-isoenzymet, mens CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 metaboliseres i mindre grad. Bupropion og hydroksybupropion er hemmere av isoenzymet CYP2D6. Bupropion skilles hovedsakelig ut som metabolitter: 87% i urin og 10% i avføring, bare 0,5% bupropion skilles ut uendret. Gjennomsnittlig T0,5 i eliminasjonsfasen av bupropion og hydroksybupropion er ca. 20 timer, treohydrobupropion - 37 timer, erytrohydrobupropion - 33 timer.

Dosering

Muntlig. Voksne: Den anbefalte startdosen er 150 mg en gang daglig. Den optimale dosen er ikke fastslått i kliniske studier. Hvis det ikke sees noen forbedring etter 4 ukers behandling med 150 mg, kan dosen økes til 300 mg en gang daglig. Det skal være et intervall på 24 timer mellom suksessive doser Effekter av legemidlet ble observert 14 dager etter start av behandlingen; den fulle antidepressiva effekten kan ikke vises før i flere ukers behandling. Pasienter med depresjon bør behandles i minst 6 måneder. Forekomsten av legemiddelindusert søvnløshet kan reduseres ved å unngå administrering av legemidlet før du sovner (husk å ha et intervall på minst 24 timer mellom dosene). Ved bytte fra behandling bør pasienter på bupropion depottabletter gis samme totale daglige dose, hvis mulig. Spesielle pasientgrupper. Hos pasienter med lett eller moderat nedsatt leverfunksjon og hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er den anbefalte dosen 150 mg en gang daglig. Legemidlet er ikke ment for bruk hos barn og ungdom under 18 år. Sikkerheten og effekten av bruk hos barn og ungdom under 18 år er ikke fastslått. Effekten hos eldre pasienter er ikke klart klarlagt. I en klinisk studie ble samme dose brukt som for voksne pasienter.Høyere følsomhet hos noen eldre pasienter kan ikke utelukkes. Måte å gi. Tablettene skal svelges hele og ikke knuses, knuses eller tygges. Preparatet kan brukes uavhengig av måltidet. Avbrytelse av behandlingen. Selv om det ikke forventes noen abstinensreaksjoner, bør gradvis dosereduksjon vurderes. Bupropion er en selektiv hemmer av neuronal gjenopptak av katekolaminer, og en reboundeffekt eller tilbaketrekningsreaksjon kan ikke utelukkes.

Indikasjoner

Behandling av store depressive episoder.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor bupropion eller noen av hjelpestoffene. Bruk av andre preparater som inneholder bupropion, da forekomsten av anfall er doseavhengig og for å unngå overdosering. Nåværende eller historie med anfall. Diagnostiserte svulster i CNS. Alvorlig levercirrhose. Nåværende eller tidligere historie med bulimi eller anorexia nervosa. Samtidig bruk av MAO-hemmere; preparatet kan brukes tidligst 14 dager etter avsluttet behandling med irreversible MAO-hemmere, i tilfelle av reversible MAO-hemmere er det tilstrekkelig med en periode på 24 timer. Preparatet er kontraindisert hos pasienter som plutselig avbryter alkohol eller andre legemidler når som helst under behandlingen tilbaketrekning er forbundet med risikoen for kramper (spesielt benzodiazepiner og benzodiazepinlignende midler).

Forholdsregler

På grunn av den økte risikoen for krampeanfall, bør det utvises spesiell forsiktighet hos pasienter med en eller flere faktorer som disponerer dem for å senke krampeterskelen. Alle pasienter bør vurderes for predisponerende faktorer, inkludert: samtidig bruk av andre legemidler som senker krampeterskelen (f.eks. Antipsykotika, antidepressiva, antimalariamidler, tramadol, teofyllin, systemiske steroider, kinoloner og beroligende antihistaminer) , alkoholavhengighet, historie med hodeskade, diabetes behandlet med hypoglykemiske legemidler eller insulin, bruk av legemidler som stimulerer eller reduserer appetitten. Behandling med preparatet bør avbrytes og anbefales ikke til pasienter som opplevde kramper under behandlingen. Depresjon er assosiert med økt risiko for selvmordstanker, selvskading og selvmord. Denne risikoen vedvarer til en klar remisjon oppstår. Pasienten bør overvåkes nøye til forbedring oppstår og i de tidlige stadiene av bedring (økt risiko for selvmord). Pasienter med en historie med selvmordsrelaterte hendelser, eller de som viser en betydelig grad av selvmordstanker før behandlingsstart, har økt risiko for selvmordstanker eller selvmordsforsøk, og bør overvåkes nøye under behandlingen (spesielt i tidlig fase eller etter doseendringer). kontroll, spesielt hos pasienter under 25 år. Endring av behandlingsregimet, inkludert seponering av behandlingen, bør vurderes hos pasienter som opplever en økning i selvmordstanker / atferd, spesielt hvis disse symptomene er alvorlige, plutselig oppstår eller ennå ikke er til stede. Alvorlige depressive episoder kan være et første symptom på bipolar lidelse. Det antas generelt (men ikke avledet fra kontrollerte studier) at behandling av en slik episode med antidepressiv medisinering alene kan øke sannsynligheten for en blandet / manisk episode hos pasienter med risiko for bipolar lidelse. Før du starter behandling med et antidepressivt middel, bør pasientene screenes tilstrekkelig for å bestemme risikoen for å utvikle bipolar lidelse; slik undersøkelse bør omfatte en detaljert psykiatrisk historie, inkludert en familiehistorie med selvmord, bipolar lidelse og depresjon. Bupropion har et lavt avhengighetspotensial. Elektrokonvulsiv behandling bør brukes med forsiktighet hos pasienter som samtidig behandles med bupropion på grunn av begrenset klinisk erfaring. Behandling med preparatet bør avbrytes umiddelbart hvis pasienten utvikler symptomer på overfølsomhet mens han tar stoffet. Symptomer kan også utvikle seg eller komme tilbake etter at behandlingen er stoppet; passende symptomatisk behandling må fortsette i en passende periode (minst 1 uke). Forsiktighet bør utvises hos pasienter med hjerte- og karsykdommer (begrenset klinisk erfaring). Legemidlet ble relativt godt tolerert i røykesluttstudier hos pasienter med iskemisk hjertesykdom. På grunn av risikoen for hypertensjon, bør blodtrykket ved utgangspunktet bestemmes når behandlingen påbegynnes og deretter overvåkes nøye, spesielt hos pasienter med eksisterende hypertensjon. Avbrytelse av behandlingen med preparatet bør vurderes hvis det er en klinisk signifikant økning i blodtrykket. Samtidig bruk av bupropion og et nikotin transdermalt system kan føre til en økning i blodtrykket. Preparatet er ikke indisert for bruk hos barn og ungdom under 18 år - sikkerheten og effekten av legemidlet i denne aldersgruppen er ikke fastslått. Hos barn og ungdom er behandling med antidepressiva assosiert med en risiko for selvmordstanker og oppførsel hos barn og ungdom med alvorlig depresjon og andre psykiatriske lidelser. Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med mild til moderat nedsatt leverfunksjon. Pasienter med nedsatt leverfunksjon og pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør overvåkes nøye for mulige bivirkninger (f.eks. Søvnløshet, tørr munn, kramper) som kan indikere høye nivåer av legemidlet eller dets metabolitter i kroppen. Effekten hos eldre pasienter er ikke klart klarlagt. Høyere følsomhet hos noen eldre pasienter kan ikke utelukkes. Preparatet er kun ment for oral bruk. Det har vært rapporter om innånding av knuste tabletter eller inntak av rekonstituert bupropion som en injeksjon, noe som kan føre til rask frigjøring og raskere absorpsjon, og potensiell overdosering. Det har vært rapporter om kramper og / eller dødsfall etter intranasal eller parenteral injeksjon av bupropion.

Uønsket aktivitet

Svært vanlige: søvnløshet, hodepine, tørr munn, gastrointestinale lidelser (kvalme, oppkast). Vanlige: uro, angst, tremor, svimmelhet, dysgeusi, synsforstyrrelse, tinnitus, økning i blodtrykk (i noen tilfeller alvorlig), rødhet i huden, magesmerter, forstoppelse, tap av matlyst, utslett, kløe, svette, feber , brystsmerter, svakhet, overfølsomhetsreaksjoner som elveblest. Mindre vanlige: depresjon, forvirring, nedsatt konsentrasjon, takykardi, vekttap. Sjeldne: kramper (ofte generaliserte tonisk-kloniske doser, som i noen tilfeller kan forårsake forvirring etter hjerneslag eller nedsatt hukommelse). Svært sjeldne: aggresjon, fiendtlighet, irritabilitet, angst, hallusinasjoner, unormale drømmer, inkludert mareritt, depersonalisering, vrangforestillinger, paranoide tanker, dystoni, ataksi, parkinsonisme, inkoordinering, hukommelsessvikt, parestesi, synkope, hjertebank, vasodilatasjon, Ortostatisk hypotensjon, muskelsvingninger, økte leverenzymer, gulsott, hepatitt, økt urinfrekvens og / eller urinretensjon, urininkontinens, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, forverring av psoriasis, mer alvorlige overfølsomhetsreaksjoner inkludert angioødem , kortpustethet, bronkospasme, anafylaktisk sjokk; Leddsmerter, muskelsmerter og feber er også rapportert, sammen med utslett og andre symptomer som tyder på en forsinket overfølsomhetsreaksjon (disse symptomene kan ligne serumsyke). Ikke kjent: anemi, leukopeni, trombocytopeni, hyponatremi, selvmordstanker og selvmordsadferd.

Graviditet og amming

Legemidlet skal ikke brukes under graviditet, med mindre pasientens kliniske tilstand krever behandling med bupropion og det ikke er noen alternativ behandling. Bupropion og dets metabolitter skilles ut i morsmelk. Det må tas en beslutning om enten å slutte å amme eller å slutte med bupropion-behandling, idet det tas hensyn til fordelen med å amme for det nyfødte / spedbarnet og fordelen av behandlingen for moren. Reproduksjonsstudier på rotter har ikke vist reduksjon i fertilitet.

Kommentarer

På grunn av sin amfetaminlignende struktur forstyrrer bupropion noen raske urinmedikamenttester, noe som kan resultere i falske positive resultater, spesielt for amfetamin. Et positivt resultat bør bekreftes med en mer spesifikk metode. Bupropion kan påvirke evnen til å utføre aktiviteter som krever dømmekraft eller psykomotorisk ytelse. Pasienter bør være spesielt forsiktige før de kjører bil eller bruker maskiner, og sørg for at aktivitetene deres ikke påvirkes negativt.

Interaksjoner

Samtidig bruk av MAO-hemmere er kontraindisert; preparatet kan brukes tidligst 14 dager etter avsluttet behandling med irreversible MAO-hemmere, i tilfelle av reversible MAO-hemmere er en periode på 24 timer tilstrekkelig. av CYP2D6. Samtidig bruk av bupropionhydroklorid og desipramin hos friske frivillige som gjennomgikk hurtig metabolisering av CYP2D6, resulterte i store (2 til 5 ganger) økninger i Cmax og AUC for desipramin. Inhiberingen av CYP2D6 ble opprettholdt i minst 7 dager etter at den siste dosen av bupropion ble administrert. Samtidig bruk av preparater med en smal terapeutisk indeks som hovedsakelig metaboliseres av CYP2D6, bør startes med de laveste dosene av disse legemidlene. Disse legemidlene inkluderer noen antidepressiva (f.eks. Desipramin, imipramin), antipsykotika (f.eks. Risperidon, tioridazin), betablokkere (f.eks. Metoprolol), selektive serotoninreopptakshemmere (SSRI) og klasse 1C antiarytmika (f.eks. Propafenon) , flekainid). Når du legger preparatet til behandling av en pasient som allerede bruker slike legemidler, bør behovet for å redusere dosene deres vurderes; i slike tilfeller bør de forventede fordelene ved behandling med preparatet veies nøye opp mot den potensielle risikoen. Legemidler hvis effektivitet avhenger av metabolsk aktivering gjennom CYP2D6 (f.eks. Tamoxifen) kan være mindre effektive når de administreres sammen med CYP2D6-hemmere som bupropion. I en studie økte bupropion Cmax og AUC for citalopram med henholdsvis 30 og 40% (selv om citalopram (SSRI) ikke metaboliseres primært av CYP2D6). Samtidig administrering av digoksin og bupropion kan føre til reduksjon av pasientens digoksinnivå. Leger bør være oppmerksomme på at digoksinnivået kan øke ved seponering av bupropion, og at pasienter bør overvåkes for digoksinforgiftning. Samtidig administrering av bupropion med legemidler som påvirker CYP2B6-isoenzymet (f.eks. CYP2B6-substrater: cyklofosfamid, ifosfamid og CYP2B6-hemmere, f.eks. Orfenadrin, tiklopidin, klopidogrel) kan øke plasmakonsentrasjonen av bupropion og redusere konsentrasjonen av den aktive metabolitten av hydroksybupropion. de kliniske konsekvensene av denne interaksjonen er ukjente. Forsiktighet bør utvises når bupropion administreres samtidig med legemidler som induserer metabolske prosesser (f.eks. Karbamazepin, fenytoin, ritonavir, efavirenz) eller hemmer metabolismen (f.eks. Valproat). Pasienter som tar ritonavir eller efavirenz kan kreve økte doser bupropion, men den maksimale anbefalte dosen bør ikke overskrides. Spesiell forsiktighet bør utvises når preparatet brukes til pasienter som får levodopa eller amantadin (begrensede kliniske data indikerer en høyere forekomst av bivirkninger, f.eks. Kvalme, oppkast og psykiatriske symptomer). Alkoholforbruk bør unngås eller minimeres under behandling med bupropion. Farmakokinetiske studier er ikke utført for å administrere bupropion samtidig med benzodiazepiner. In vitro-analyse av metabolske veier gir ikke bekymring for forekomsten av interaksjoner mellom disse stoffene. Etter samtidig administrering av bupropion og diazepam til friske frivillige ble det sett en mindre beroligende effekt enn når diazepam ble administrert alene. Bruken av kombinasjonen av bupropion og antidepressiva (annet enn desipramin og citalopram), benzodiazepiner (annet enn diazepam) eller neuroleptika er ikke evaluert systematisk. Det er også begrenset klinisk erfaring med samtidig bruk av bupropion med johannesurt. Samtidig bruk av preparatet og det terapeutiske systemet nikotin kan øke blodtrykket.

Pris

Wellbutrin XR, pris 100% PLN 243,36

Preparatet inneholder stoffet: Bupropion hydroklorid