Bactrim®

5 ml av sirupen inneholder 240 mg co-trimoxazol (200 mg sulfametoksazol og 40 mg trimetoprim); sirupen inneholder sorbitol. 1 tablett inneholder 480 mg co-trimoksazol (400 mg sulfametoksazol og 80 mg trimetoprim). 1 tablett forte inneholder 960 mg ko-trimoksazol (800 mg sulfametoksazol og 160 mg trimetoprim).

Handling

Kjemoterapeutisk - en kombinasjon av sulfonamid (sulfametoksazol) med et diaminopyrimidinderivat (trimetoprim), i et forhold på 5: 1 - co-trimoksazol. Begge komponentene har en synergistisk antibakteriell effekt, og forstyrrer de forskjellige stadiene av folsyre. Vanligvis sensitive mikroorganismer (MIC Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae (β-lactamase positive, β-lactamase negative), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Citrobacter freundii, andre Citrobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae. cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, andre Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, andre Yersinia spp., Vibrio cholera, Edwards cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei Følgende organismer anses som følsomme basert på klinisk erfaring: Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis jirovecii, Cyclospora cayetanensis Delvis følsomme organismer (MIC = 80-160 mg) Staphylococcus aureus (meticillin-sensitiv og meticillin-resistent), Staphylococcus spp. (Koagulase-negativ), St. reptococcus pneumoniae (penicillin-mottakelig, penicillin-resistent), Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, andre Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia), hovedsakelig Acinetobacterin hydrophilic . Resistente mikroorganismer (MIC> 160 mg / l): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallium. Begge komponentene i preparatet absorberes raskt og nesten fullstendig fra mage-tarmkanalen (absolutt biotilgjengelighet er 100%), og når Cmax innen 2-4 timer. Sulfametoksazol er tilnærmet 66% bundet til plasmaproteiner og 37% av trimetoprim. Cotrimoxazole trenger inn i vev og kroppsvæsker, inkl. prostata, sædvæske, vaginale sekreter, spytt, lunger, galle, cerebrospinalvæske, vandig humor, interstitiell væske og andre ekstravaskulære væsker i kroppen. Den krysser også morkaken og over i morsmelken. Omtrent 20% av trimetoprimdosen metaboliseres (inkludert CYP3A4, CYP1A2 og CYP2C9); noen av metabolittene er mikrobiologisk aktive. Cirka 80% av dosen sulfametoksazol metaboliseres i leveren. Begge stoffene og deres metabolitter elimineres nesten fullstendig av nyrene som et resultat av glomerulær filtrering og tubulær sekresjon, noe som gjør urinkonsentrasjonen av begge aktive stoffene mye høyere enn i blodet. Omtrent 2/3 av dosen trimetoprim og 1/4 av dosen sulfametoksazol skilles ut uendret i urinen. En liten mengde av hvert stoff skilles ut i avføringen. T0,5 av sulfametoksazol er ca. 11 timer, av trimetoprim - ca. 10 timer. Hos pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens er T0.5 for begge stoffene forlenget. Intermitterende eller kontinuerlig ambulant peritonealdialyse påvirker ikke signifikant eliminering av co-trimoxazol. Sulfametoksazol og trimetoprim fjernes betydelig ved hemodialyse og hemofiltrering. Farmakokinetikken til sulfametoksazol og trimetoprim hos pasienter med moderat eller alvorlig leverinsuffisiens avviker ikke signifikant fra den hos friske personer. Hos pasienter med cystisk fibrose øker renal clearance av trimetoprim og metabolsk clearance av sulfametoksazol; som en konsekvens, økes den totale plasmaclearance for begge stoffene, og T0.5 i eliminasjonsfasen forkortes. Farmakokinetikken til sulfametoksazol og trimetoprim i den pediatriske populasjonen er aldersavhengig: den er begrenset hos nyfødte i løpet av de første to månedene av livet, etterfulgt av en økning i eliminering, en økning i total clearance og en forkortelse av T0,5 i eliminasjonsfasen; forskjellene er mest signifikante hos spedbarn (> 1,7 måneder til 24 måneder) og koniske med alderen, sammenlignet med små barn (1 år til 3,6 år), barn (7,5 år og <10 år) ) og voksne.

Dosering

Muntlig. Barn opp til 12 år (som sirup): 36 mg / kg kroppsvekt / dag co-trimoxazol (dvs. 30 mg / kg kroppsvekt / dag sulfametoksazol og 6 mg / kg kroppsvekt / dag trimetoprim), i 2 doser (administrert kl. 12 timer). Vanligvis - spedbarn fra 6 ukers alder til 5 måneders alder: 2,5 ml hver 12. time; barn fra 6 måneder opptil 5 år: 5 ml hver 12. time; barn fra 6 til 12 år: 10 ml hver 12. time. For behandling av Pneumocystis jirovecii lungebetennelse, bruk en dose på ikke mer enn 120 mg / kg / dag co-trimoxazol (dvs. 100 mg / kg / dag sulfametoksazol og 20 mg / kg kroppsvekt / dag trimetoprim), i like oppdelte doser administrert hver 6. time i 14 dager; i profylakse av Pneumocystis jirovecii lungebetennelse - 900 mg / m2 / dag av co-trimoxazol (dvs. 750 mg / m2 / dag av sulfametoxazol og 150 mg / m2 / dag av trimetoprim), i 2 doser administrert hver 12. h de neste 3 dagene per uke (den maksimale daglige dosen er 1920 mg co-trimoxazol, dvs.1600 mg sulfametoksazol og 320 mg trimetoprim). Voksne og barn> 12 år (i form av tabletter; hos pasienter som ikke klarer å svelge tabletter, kan sirupen brukes): 960 mg hver 12. time; ved alvorlige infeksjoner, 1440 mg hver 12. time. For langvarig behandling (mer enn 14 dager) er minimumsdosen 480 mg hver 12. time. Ved akutte infeksjoner bør legemidlet administreres i minst 5 dager eller til minst 2 dager de viser allerede tegn på infeksjon. For behandling av Pneumocystis jirovecii lungebetennelse, bruk en dose på ikke mer enn 120 mg / kg / dag co-trimoksazol (dvs. 100 mg / kg / dag sulfametoksazol og 20 mg / kg / dag med trimetoprim) i like oppdelte doser. administreres hver 6. time i 14 dager; for profylakse av Pneumocystis jirovecii lungebetennelse - 480-960 mg en gang daglig. Myk sårbehandling: 960 mg hver 12. time; Hvis det ikke er noe synlig tegn på forbedring etter 7 dager, bør du vurdere å ta legemidlet i ytterligere 7 dager (imidlertid kan manglende respons på behandlingen bety at sykdommen er forårsaket av resistente stammer). Behandling av ukomplisert akutt urinveisbetennelse: en gang (helst ved sengetid) 1920-2880 mg. Spesielle pasientgrupper. Pasienter med nyreinsuffisiens med kreatininclearance (CCr)> 30 ml / min - standarddosering; CCr 15-30 ml / min - halvparten av standarddosen; CCr Administrasjonsmåte. Ta tilberedningen etter et måltid.

Indikasjoner

Infeksjoner forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for co-trimoxazol i behandling av voksne, ungdommer og barn over 6 ukers alder.Infeksjon i luftveiene - i forverring av kronisk bronkitt. Betennelse i mellomøret. Fordøyelseskanalen infeksjon, inkludert tyfus og reisende diaré. Behandling og forebygging (primær og sekundær) av Pneumocystis jirovecii lungebetennelse hos voksne og barn, spesielt hos alvorlig immunkompromitterte pasienter. Urinveisinfeksjon og mykt sår. Den kan brukes etter å ha vurdert fordel / risiko balanse, sjekket epidemiologiske data og resistens fra bakteriene. Når du tar en beslutning om å behandle preparatet, bør de offisielle anbefalingene om riktig bruk av antibakterielle medisiner tas i betraktning. Legemidlet skal bare brukes til å behandle eller forhindre infeksjoner når det er bekreftet eller med rimelig mistanke om at de er forårsaket av bakterier eller andre mikroorganismer som er følsomme for co-trimoxazol. I fravær av slike data, bør det empiriske valget av riktig antibiotikabehandling ta hensyn til lokale epidemiologiske forhold og medikamentfølsomhet.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor co-trimoxazol eller overfor et eller flere av hjelpestoffene. Alvorlig skade på leveren parenkym. Alvorlig nyresvikt med en CCr <15 ml / min. Samtidig bruk av dofetilid. Barn opp til 6 ukers alder.

Forholdsregler

Ikke bruk co-trimoxazol, med unntak av absolutt nødvendighet, hos pasienter: med G-6-PD-mangel (risiko for hemolyse; hvis behandling er nødvendig, bør bare de minste dosene av legemidlet administreres); med alvorlige hematologiske lidelser. Hematologiske bivirkninger relatert til folinsyre-mangel kan forekomme hos eldre, hos pasienter med eksisterende folinsyre-mangel eller hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (disse symptomene forsvinner etter administrering av folinsyre). Bruk med særlig forsiktighet hos eldre, med nedsatt nyre- og / eller leverfunksjon eller i tilfelle samtidig bruk av andre legemidler (økt risiko for alvorlige bivirkninger); med alvorlig allergi eller en historie med bronkialastma; med porfyri; med nedsatt skjoldbruskfunksjon. Hos pasienter som gjennomgår langvarig behandling med co-trimoksazol, bør regelmessige blodprøver, urintester og nyrefunksjon overvåkes. Tilstrekkelig væskeinntak og diurese bør sikres for å forhindre krystalluri. Nyrefunksjon og kaliumnivå i blodet bør overvåkes nøye hos pasienter med nedsatt kaliummetabolisme, nyresvikt, behandling med medikamenter som forårsaker hyperkalemi, samt hos pasienter som får høye doser co-trimoxazol (f.eks. For behandling av Pneumocystis jirovecii lungebetennelse). Hvis hoste eller kortpustethet oppstår eller uventet forverres under behandlingen, bør pasienten vurderes på nytt, og seponering av co-trimoxazolbehandling bør vurderes på grunn av risikoen for å utvikle eosinofil eller allergisk alveolitt. Pasienter behandlet med co-trimoxazol bør overvåkes for hudreaksjoner. Hvis hudutslett, alvorlige hematologiske forstyrrelser eller andre alvorlige bivirkninger oppstår, bør behandlingen avbrytes umiddelbart. Co-trimoxazol kan ikke administreres på nytt til pasienter som har utviklet Stevens-Johnson syndrom eller toksisk epidermal nekrolyse etter administrering. Pasienter som tilhører gruppen "langsomme acetylatorer" kan være mer utsatt for individuell overfølsomhet overfor sulfonamider (idiosynkratisk fenomen). På grunn av innholdet av sorbitol, bør sirupen ikke brukes til pasienter med fruktoseintoleranse.

Uønsket aktivitet

Vanlige: kvalme, oppkast, forhøyede serumtransaminaser, forhøyet ureanitrogen i blodet, forhøyet kreatinin i blodet, legemiddelutbrudd, eksfoliativ dermatitt, utslett, makulopapulært utslett, utslettlignende utslett, erytem, ​​kløe. Mindre vanlige: diaré, pseudomembranøs enteritt, økt bilirubin i blodet, hepatitt, soppinfeksjoner (f.eks. Candidiasis), kramper, nedsatt nyrefunksjon, urtikaria. Sjeldne: leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni, anemi (megaloblastisk, hemolytisk, autoimmun, aplastisk), stomatitt, glossitt, venesmerter og flebitt, kolestase, hypoglykemi (spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, leversykdom, underernæring eller de som får høye doser av co-trimoksazol), nevropati (inkludert perifer nevropati og parestesi), hallusinasjoner, krystalluri. Svært sjeldne: metemoglobinemi, agranulocytose, pancytopeni, allergisk myokarditt, tinnitus, svimmelhet, uveitt, levernekrose, overfølsomhetsreaksjoner og allergiske reaksjoner (feber, angioødem, anafylaktoide reaksjoner, serumkvalme), rabdomyolyse, ataksi, aseptisk meningitt, pseudo-dermatitt, interstitiell nefritt, økt diurese, lungeinfiltrater, erythema multiforme, lysfølsomhet, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, medikamentutslett (med eosinofili og systemiske symptomer) , Enoch-Schonlein purpura. Ikke kjent: retinal vaskulitt, akutt pankreatitt, gallegangatrofi syndrom, hyperkalemi (spesielt hos pasienter med nedsatt kaliummetabolisme, nyreinsuffisiens eller tar medisiner som øker kaliumnivået, eller behandles med høye doser trimetoprim brukt til å behandle betennelse. pneumocystis jirovecii), hyponatremi, artralgi, myalgi, cerebral vaskulitt, lungevaskulitt, vaskulitt, nekrotiserende vaskulitt, granulomatose med polyangiitt, ​​polyarteritis nodosa. Noen pasienter med akutt pankreatitt har hatt alvorlige sykdommer, inkludert AIDS. Hos HIV-pasienter er typene bivirkninger lik den generelle befolkningen, men noen bivirkninger kan være mer vanlige og har et annet klinisk bilde - veldig vanlig: leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni, anoreksi, kvalme, oppkast, diaré, feber (vanligvis med makulopapulært utslett), økte nivåer av transaminaser, hyperkalemi, makulopapulært utslett, kløe; mindre vanlig: hyponatremi, hypoglykemi.

Graviditet og amming

Risikoen for misdannelser hos fostre hos kvinner som er behandlet med co-trimoxazol tidlig i svangerskapet har ikke blitt vist tydelig. Ettersom både trimetoprim og sulfametoksazol krysser morkaken og kan påvirke folinsyremetabolismen, bør bruk av co-trimoksazol under graviditet bare vurderes hvis de forventede fordelene oppveier den potensielle risikoen for fosteret. I dette tilfellet anbefales 5 mg folsyre daglig til gravide eller kvinner som planlegger å bli gravid mens de tar co-trimoxazol. Hvis det er mulig, bør bruk av co-trimoxazol i det siste stadiet av graviditeten unngås på grunn av risikoen for gulsott hos nyfødte. Både trimetoprim og sulfametoksazol skilles ut i morsmelk. Selv om mengden som et ammet barn tar er liten, bør risikoen for spedbarnet (basalganglier, overfølsomhet) avveies mot forventet terapeutisk nytte for moren.

Kommentarer

Cotrimoxazole kan overvurdere resultatene av kreatinin i blodet (ca. 10%) ved bruk av Jaffe-reaksjonen med basisk pikrat; kan forårsake falske metotreksatkonsentrasjonsmålinger i blodet ved konkurransedyktig proteinbindingsteknikk ved bruk av bakteriell dihydrofolatreduktase som bindingsprotein (ingen interferens oppstår når metotreksatkonsentrasjon måles ved radioimmunanalyse) Informasjon utarbeidet på grunnlag av SPC av 17.08.2017 Gjeldende produktresumé er tilgjengelig på www.roche.pl.

Interaksjoner

Trimethoprim er en hemmer av den organiske kationetransportøren 2 (OCT2) og en svak hemmer av CYP2C8. Sulfametoksazol er en svak hemmer av CYP2C9. Systemisk eksponering for legemidler som transporteres av OCT2 (f.eks. Dofetilid, amantadin, memantin og lamivudin) kan øke når det administreres samtidig med co-trimoxazol. Preparatet øker konsentrasjonen og eksponeringen for dofetilid betydelig, og øker risikoen for alvorlige ventrikulære arytmier, inkludert torsade de pointes - bruk med dofetilid er kontraindisert. Pasienter som tar amantadin eller memantin kan ha en økt risiko for nevrologiske bivirkninger, for eksempel delirium og myoklonus. Systemisk eksponering av legemidler som hovedsakelig metaboliseres av CYP2C8 (paklitaksel, amiodaron, dapson, repaglinid, rosiglitazon og pioglitazon) kan øke når det gis samtidig med co-trimoxazol. Paclitaxel og amiodaron har en smal terapeutisk indeks - samtidig administrering med co-trimoxazol anbefales ikke. Både dapson og co-trimoxazol kan forårsake metæmoglobinemi, med potensial for både farmakokinetiske og farmakodynamiske interaksjoner, og pasienter bør overvåkes for metemoglobinemi når de administreres samtidig; hvis mulig, vurder alternative behandlinger. Pasienter som får repaglinid, rosiglitazon eller pioglitazon bør overvåkes regelmessig for hypoglykemi. Systemisk eksponering for medikamenter som hovedsakelig metaboliseres av CYP2C9 kan øke når det administreres sammen med co-trimoxazol; det gjelder blant annet nw. medisiner: kumariner (warfarin, acenokumarol, fenprokumon) - kontroller koagulasjonsparametrene; fenytoin - overvåke symptomene på fenytoin toksisitet; sulfonylurinstoffer (glibenlamid, gliclazide, glipizide, klorpropamid og tolbutamid) - sjekk blodsukkeret regelmessig (hypoglykemi kan forekomme). Økt digoksinkonsentrasjon i blodet kan forekomme ved samtidig bruk av co-trimoxazol, spesielt hos eldre pasienter - kontroller konsentrasjonen av digoksin i blodet. Bruk av co-trimoxazol med legemidler som er kjent for å være myelosuppressiv eller nefrotoksisk, slik som nukleosidanaloger, takrolimus, azatioprin eller merkaptopurin, øker risikoen for myelo- og nefrotoksisitet - pasienter bør overvåkes nøye når de administreres samtidig. Samtidig administrering med klozapin, dvs. et medikament som kan forårsake agranulocytose, bør unngås. En økt forekomst av trombocytopeni har blitt observert hos eldre pasienter som får samtidig behandling med visse diuretika, spesielt tiazider - antall blodplater bør overvåkes regelmessig hos pasienter som får diuretika. Sulfametoksazol kan konkurrere med serumproteinbinding og nyretransport av metotreksat, og derved øke den frie metotreksatfraksjonen og den totale eksponeringen av metotreksat i kroppen; trimetoprim har lav affinitet for human dehydrofolatreduktase, men kan øke toksisiteten til metotreksat, spesielt hvis andre risikofaktorer er tilstede, for eksempel: høy alder, hypoalbuminemi, unormal nyrefunksjon, nedsatt benmargsreserve og bruk av høye doser metotreksat - pasienter med risiko bør behandles folsyre eller kalsiumfolinat for å motvirke bivirkningene av metotreksat på hemopoiesis. Det har vært rapporter om pankytopeni hos pasienter som tar trimetoprim og metotreksat samtidig. Cotrimoxazol brukt sammen med pyrimetamin (i en dose> 25 mg / uke) kan forårsake megaloblastisk anemi. Cotrimoxazol har en kaliumsparende effekt - det må utvises forsiktighet når co-trimoxazol administreres samtidig med andre legemidler som øker kalium i blodet, f.eks. ACE-hemmere og angiotensinreseptorblokkere, kaliumsparende diuretika og prednisolon. Forbigående forverring av nyrefunksjonen er observert hos pasienter behandlet med co-trimoxazol og ciklosporin etter nyretransplantasjon. Cotrimoxazol forbedrer effekten av orale hypoglykemiske legemidler - hyppigere glykemisk kontroll og mulig endring i dosen av antidiabetika under og etter administrering av co-trimoxazol anbefales.

Pris

Bactrim®, pris 100% PLN 12,58

Preparatet inneholder stoffet: Co-trimoxazole