Apotex Ibandronate

Handling

Et medikament fra gruppen bisfosfonater. Den virker selektivt på beinvev og hemmer selektivt aktiviteten til osteoklaster uten å utøve en direkte innflytelse på prosessen med bensyntese. Det påvirker heller ikke mobilisering av osteoklaster. Hos postmenopausale kvinner øker ibandronsyre gradvis beinmasse og reduserer forekomsten av brudd ved å redusere beinomsetningen til premenopausale nivåer. Absorpsjonen av ibandronsyre i øvre mage-tarmkanalen etter oral administrering er rask. Den høyeste konsentrasjonen av ibandronsyre i serum ble oppnådd innen 0,5-2 timer (median - 1 time) etter administrering i fastende tilstand; absolutt biotilgjengelighet var omtrent 0,6%. Absorpsjonen reduseres når ibandronsyre administreres sammen med mat eller drikke (annet enn vann). Når ibandronsyre tas med en standard frokost, reduseres biotilgjengeligheten til omtrent 90% sammenlignet med fasteinntaket. Når ibandronsyre tas på tom mage, 60 minutter før dagens første måltid, er det ingen signifikant reduksjon i biotilgjengeligheten. Etter første systemiske administrering binder ibandronsyre seg raskt til bein eller skilles ut i urinen. Andelen av sirkulasjonsdosen av ibandronsyre som når beinvevet, er estimert til å være 40-50%. Ibandronsyre er 85-87% bundet til plasmaproteiner. Det er ingen bevis for at ibandronsyre metaboliseres hos dyr eller mennesker. Den absorberte fraksjonen av ibandronsyre fjernes fra sirkulasjonen ved å bli innlemmet i beinvevet (estimert 40-50% hos postmenopausale kvinner), og resten utskilles uendret av nyrene. Uabsorbert ibandronsyre skilles ut uforandret i avføringen. Den tilsynelatende enden T0.5 er vanligvis i området 10-72 h. Sannsynligvis er den sanne enden T 0.5 mye lenger.

Dosering

Muntlig. Den anbefalte dosen er 1 tablett. pow. 150 mg en gang i måneden. Tabletten skal tas samme dag hver måned. Legemidlet bør tas etter en faste over natten (minst 6 timer etter siste måltid), 1 time før det første måltidet eller drikken (annet enn vann) eller andre orale medisiner eller kosttilskudd (inkludert kalsiumpreparater). Hvis du savner en dose, ta 1 tablett. morgenen etter dagen husker de den glemte dosen, hvis det er mer enn 7 dager til neste dose på doseringsplanen. Deretter fortsetter du å ta medisinene en gang i måneden som vanlig. Hvis det er mindre enn 7 dager til neste planlagte dose, bør pasientene vente til dagen for å ta denne dosen, og deretter fortsette å ta 1 tablett. en gang i måneden i henhold til forrige tidsplan. Ikke ta 2 tabletter i løpet av samme uke. Pasienter bør bruke kalsium og / eller vitamin D-tilskudd hvis tilførselen er utilstrekkelig. Den optimale varigheten av bisfosfonatbehandling hos pasienter med osteoporose er ikke fastslått. Behovet for fortsatt behandling bør vurderes med jevne mellomrom på individuell pasientbasis, med tanke på fordelene og potensielle risikoen ved legemidlet, spesielt etter 5 eller flere års bruk. Spesielle pasientgrupper. Det anbefales ikke å bruke legemidlet hos pasienter med CCr lavere enn 30 ml / min. Ingen dosejustering er nødvendig for pasienter med mild eller moderat nedsatt nyrefunksjon som har en CCr som er lik eller større enn 30 ml / min. Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med nedsatt leverfunksjon og hos eldre pasienter (> 65 år). Legemidlet brukes ikke til barn under 18 år. Måte å gi. Tablettene skal svelges hele med et glass vann (180-240 ml) mens du sitter eller står oppreist. Ikke ta det med vann med høyt kalsiuminnhold. Hvis det er bekymring for høye nivåer av kalsium i tappevannet (hardt vann), anbefaler vi å bruke flaskevann med lavt mineralinnhold. Etter å ha tatt stoffet, ikke legg deg i 1 time. Vann er den eneste drikken du bør drikke medisinen med. Pasienter bør ikke tygge eller suge tablettene på grunn av den potensielle risikoen for magesår.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor ibandronsyre eller overfor et eller flere av hjelpestoffene. Hypokalsemi. En abnormitet i spiserøret som fører til en forsinkelse i spiserøret tømming, slik som innsnevring eller krampe i den nedre spiserøret. Manglende evne til å stå eller sitte oppreist i minst 60 minutter.

Forholdsregler

Eksisterende kalsiummangel i blodet bør korrigeres før behandlingen startes. Andre forstyrrelser i metabolismen av bein og mineraler bør også kureres. Tilstrekkelig tilførsel av kalsium og vitamin D. er viktig hos alle pasienter Oral administrering av bisfosfonater kan forårsake lokal irritasjon av øvre gastrointestinale slimhinne. På grunn av potensialet for irritasjon og potensiell forverring av den underliggende sykdommen, bør ibandronsyre brukes med forsiktighet hos pasienter med aktiv øvre gastrointestinale sykdom (f.eks. Barret's spiserør, dysfagi, andre øsofagus sykdommer, gastroduodenitt eller sårdannelse). På grunn av risikoen for alvorlige bivirkninger som påvirker spiserøret, bør pasientene være spesielt oppmerksomme på å følge doseringsinstruksjonene. Risikoen for disse effektene er større hos pasienter som ikke har fulgt doseringsinstruksjonene og / eller som fortsatte å ta orale bisfosfonater etter å ha utviklet symptomer som tyder på øsofagusirritasjon. Leger bør være oppmerksomme på symptomer og symptomer som kan påvirke spiserøret og instruere pasienter om å slutte å bruke legemidlet og oppsøke lege hvis dysfagi, smertefull svelging, retrosternal smerte eller halsbrann utvikler seg eller forverres. Bruk av både NSAID og bisfosfonater er forbundet med gastrointestinal irritasjon. Derfor bør det utvises forsiktighet når de administreres samtidig. På grunn av risikoen for osteonekrose i kjeven (ONJ), bør initiering av behandlingen eller initiering av et nytt behandlingsforløp utsettes hos pasienter med uhelte, åpne bløtvevssår i munnen. En tannundersøkelse med forebyggende tannbehandling og en individuell nytte-risikovurdering anbefales før igangsetting av ibandronsyre hos pasienter med samtidig risikofaktorer. Ved vurdering av pasientens risiko for å utvikle ONJ, bør følgende risikofaktorer vurderes: styrke som hemmer absorpsjon bein (høyere risiko oppstår med medikamenter med høy styrke), administrasjonsvei (høyere risiko ved parenteral administrering) og kumulativ dose antiresorptive legemidler; diagnose av neoplastisk sykdom, komorbiditeter (f.eks. anemi, koagulasjonsforstyrrelser, infeksjon), røyking; samtidig brukt: kortikosteroider, cellegift, angiogenesehemmere, strålebehandling av hode og nakke; feil munnhygiene, periodontal sykdom, feilmonterte tannproteser, historie med tannsykdommer, invasive tannprosedyrer, for eksempel tannekstraksjoner. Alle pasienter bør oppmuntres til å ta godt vare på munnhygiene, utføre rutinemessige tannkontroller og rapportere eventuelle orale symptomer som tannmobilitet, smerte eller hevelse, eller ikke-legende sår eller utflod under behandlingen umiddelbart. Mens du er på behandling, bør invasive tannbehandling bare utføres etter nøye vurdering, og bør unngås i nærheten av legemiddeladministrasjon. Forvaltningsplanen for pasienter som utvikler ONJ bør etableres i tett samarbeid mellom behandlende lege og en tannlege eller oral kirurg med erfaring i behandling av ONJ. Midlertidig avbrudd i behandling med ibandronsyre bør vurderes til ONJ har løst seg, og risikofaktorer for ONJ bør minimeres der det er mulig. Hos pasienter som tar bisfosfonater som har øreplager, inkludert kroniske øreinfeksjoner, bør muligheten for osteonekrose i den ytre øregangen vurderes. Mulige risikofaktorer for osteonekrose i den ytre øregangen inkluderer bruk av steroider og cellegift, og / eller lokale risikofaktorer som infeksjon eller traumer. På grunn av risikoen for atypiske subkanteriske og diafysale brudd i lårbenet, bør pasienter rådes til å rapportere smerter i lår, hofte eller lyse under bisfosfonatbehandling, og enhver pasient som har slike symptomer bør vurderes for tilstedeværelse av ufullstendig lårbensbrudd. Disse typer brudd oppstår med minimal eller ingen traumer. Brudd forekommer ofte på begge sider, derfor bør bisfosfonatbehandlede pasienter som har brudd i skaftet på lårbenet, undersøkes. Dårlig helbredelse av disse bruddene er også rapportert. Basert på en individuell nytte-risikovurdering, bør seponering av bisfosfonater vurderes hos pasienter med mistanke om atypisk lårbenbrudd i påvente av evaluering. På grunn av den begrensede mengden kliniske data, anbefales det ikke å bruke legemidlet hos pasienter med en CCr lavere enn 30 ml / min.

Uønsket aktivitet

Vanlige: hodepine, øsofagitt, gastritt, gastroøsofageal reflukssykdom, dyspepsi, diaré, magesmerter, kvalme, utslett, artralgi, myalgi, muskuloskeletalsmerter, muskelspasmer, stivhet i skjelettet, influensalignende symptomer (akutte fase reaksjoner eller symptomer som muskelsmerter, leddsmerter, feber, frysninger, tretthet, kvalme, tap av matlyst eller smerter i bein).Mindre vanlige: forverring av bronkialastma, svimmelhet, øsofagitt (inkludert sårdannelser og strikturer og dysfagi), oppkast, gass, ryggsmerter, tretthet. Sjeldne: overfølsomhetsreaksjoner, betennelse i øyet (uveitt, episkleritt og skleritt), duodenitt, angioødem, ansiktsødem, urtikaria, atypiske subkanteriske og lårbensfrakturer. Svært sjeldne: anafylaktisk reaksjon / sjokk, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme, bulløs dermatitt, osteonekrose i kjeven (hovedsakelig hos kreftpasienter), osteonekrose i den ytre øregangen (bivirkning på grunn av bruk av bisfosfonater).

Interaksjoner

Oral biotilgjengelighet av ibandronsyre er generelt redusert i nærvær av mat. Spesielt absorpsjonen av ibandronsyre kan påvirkes av kalsiumholdige produkter, inkludert melk og andre multivalente kationer (som aluminium, magnesium, jern). Derfor bør pasientene faste (ikke spise i minst 6 timer) og avstå fra å spise i 1 time etter at de har tatt legemidlet før de tar stoffet. Metabolske interaksjoner med ibandronsyre anses som usannsynlige, ettersom ibandronsyre ikke hemmer de fleste lever-P-450 isoenzymer hos mennesker; det ble også vist at det ikke induserte hepatisk cytokrom P-450-system hos rotter. Ibandronsyre utskilles utelukkende av nyrene og gjennomgår ingen biotransformasjon i kroppen. Kalsiumpreparater, antacida og noen andre orale medisiner som inneholder multivalente kationer (som aluminium, magnesium, jern) kan påvirke absorpsjonen av ibandronsyre. Av denne grunn bør du ikke ta andre orale medisiner i minst 6 timer før og 1 time etter at du har tatt stoffet. Siden bruk av acetylsalisylsyre, NSAID og bisfosfonater forårsaker gastrointestinal irritasjon, bør det utvises forsiktighet når de administreres samtidig med ibandronsyre. Av de mer enn 1500 pasientene som inngikk i studien som sammenlignet den månedlige og daglige dosen av ibandronsyre, ble 14% og 18% av pasientene behandlet samtidig med H2-reseptorantagonister eller protonpumpehemmere etter henholdsvis ett år og etter to år. Hos disse pasientene var forekomsten av øvre gastrointestinale bivirkninger lik i både ibandronsyre 150 mg månedlig gruppe og ibandronsyre 2,5 mg daglig gruppe. Hos friske mannlige frivillige og postmenopausale kvinner økte intravenøs administrering av ranitidin biotilgjengeligheten av ibandronsyre med ca. 20%, muligens på grunn av en reduksjon i gastrisk surhet. Ettersom denne effekten er innenfor normal variasjon i ibandronsyre biotilgjengelighet, er det imidlertid ikke nødvendig med dosejustering av ibandronsyre når det brukes sammen med H2-antagonister eller andre aktive stoffer som øker gastrisk pH.