Abilify Maintena

1 hetteglass inneholder 400 mg aripiprazol.

Handling

Antipsykotisk medikament. Det viser en sterk affinitet for dopamin D2 og D3 reseptorer, serotonin 5HT1a og 5HT2a reseptorer og moderat affinitet for dopamin D4, serotonin 5HT2c og 5HT7 reseptorer, samt α1 adrenerge og histamin H1 reseptorer. Aripiprazol har også moderat affinitet for serotonin-gjenopptakssteder, men ingen signifikant affinitet for muskarine reseptorer. Klinisk effekt av legemidlet på grunn av dets kombinerte effekt, delvis agonist ved dopamin D2 og serotonin 5HT1a reseptor, og antagonistisk mot serotonin 5HT2a reseptoren. Absorpsjonen av aripiprazol i den systemiske sirkulasjonen etter depotadministrasjon er langsom og forsinket på grunn av den lave løseligheten til aripiprazolpartiklene. Den gjennomsnittlige absorpsjonshalveringstiden er omtrent 28 dager. Etter gjentatt intramuskulær dosering økte blodkonsentrasjonen av aripiprazol gradvis til toppnivåer etter en median Tmax på 7 dager for henholdsvis glutealmuskel og 4 dager for deltoidmuskel. Steady-state konsentrasjoner oppnås etter 4. dose på begge injeksjonsstedene. Mer enn 99% av stoffet er bundet til proteiner, hovedsakelig albumin. Det metaboliseres mye i leveren (dehydrogenering, hydroksylering og N-dealkylering); enzymene CYP3A4 og CYP2D6 er involvert i metabolismen. Det viktigste aktive molekylet i den systemiske sirkulasjonen er selve aripiprazol. Den aktive metabolitten, dehydro-aripiprazol, utgjør omtrent 3% av aripiprazols AUC etter flere doser. Etter flere doser på 400 mg eller 300 mg depotmedisin er den gjennomsnittlige terminale eliminasjonshalveringstiden for aripiprazol henholdsvis 46,5 og 29,9 dager, antagelig på grunn av absorpsjonshastigheten begrensede kinetiske parametere. Aripiprazol skilles ut i urinen (27%) og avføringen (60%), hovedsakelig som metabolitter. Den totale kroppsclearance av aripiprazol i CYP2D6 dårlige metaboliserere er omtrent 50% lavere enn hos CYP2D6 omfattende metaboliserere.

Dosering

Intramuskulært. Voksne: 400 mg (startdose og vedlikeholdsdose) en gang i måneden som en enkelt injeksjon (tidligst 26 dager etter forrige injeksjon). Etter den første injeksjonen i 14 påfølgende dager, bør 10-20 mg oral aripiprazol fortsette for å opprettholde terapeutiske nivåer av aripiprazol under oppstart av behandlingen. Hvis bivirkninger oppstår med en dose på 400 mg, bør du vurdere å redusere dosen til 300 mg en gang i måneden. Ubesvarte doser. Ubesvarte andre eller tredje dose:> 4 til 5 uker har gått siden forrige injeksjon - samtidig administrering av oral aripiprazol bør startes på nytt i 14 dager med neste injeksjon, og fortsett deretter månedlig injeksjonsplan. Ubesvarte fjerde eller påfølgende dose (dvs. steady state):> 4 til 6 uker har gått siden forrige injeksjon - oral administrering av aripiprazol bør startes på nytt i 14 dager med neste injeksjon, og fortsett deretter månedlig plan injeksjoner. Spesielle pasientgrupper. Sikkerheten og effekten av legemidlet hos barn og ungdom opp til 17 år har ikke blitt fastslått. Sikkerhet og effekt hos pasienter ≥65 år er ikke fastslått. Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med lett eller moderat nedsatt leverfunksjon; Det er ikke tilstrekkelig med data for å gi doseanbefalinger hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon. Dosering hos disse pasientene krever forsiktighet, oral form anbefales. Hos pasienter som er kjent for å være dårlig metabolisert av CYP2D6, bør startdosen og vedlikeholdsdosen være 300 mg; ved samtidig bruk med sterke CYP3A4-hemmere, bør dosen reduseres til 200 mg. Dosejusteringer på grunn av interaksjoner. For pasienter som tar samtidig sterke CYP3A4-hemmere og / eller sterke CYP2D6-hemmere i mer enn 14 dager, bør aripiprazoldosen reduseres som vist i oversikten nedenfor. Pasienter som for tiden tar aripiprazol-depot i en dose på 400 mg og: sterke hemmere av CYP2D6 eller sterke hemmere av CYP3A4 - reduser dosen av aripiprazol til 300 mg; sterke hemmere av CYP2D6 og sterke hemmere av CYP3A4 - reduser aripiprazoldosen til 200 mg. Pasienter som for tiden tar aripiprazol-depot i en dose på 300 mg og: sterke hemmere av CYP2D6 eller sterke hemmere av CYP3A4 - reduser aripiprazoldosen til 200 mg; sterke hemmere av CYP2D6 og sterke hemmere av CYP3A4 - reduser aripiprazoldosen til 160 mg. Hvis CYP3A4- eller CYP2D6-hemmeren avbrytes, kan det hende at dosen med aripiprazol må økes til den som ble brukt tidligere. Hvis bivirkninger utvikler seg til tross for dosejusteringer for aripiprazol, bør behovet for samtidig bruk av en CYP2D6- eller CYP3A4-hemmer vurderes på nytt. Samtidig bruk av en CYP3A4-induser med aripiprazol-depot i mer enn 14 dager bør unngås, da dette resulterer i reduserte nivåer av aripiprazol i blodet og kanskje ikke er effektivt. Måte å gi. Legemidlet administreres bare intramuskulært. Det må ikke administreres intravenøst ​​eller subkutant. Når det administreres i gluteal muskelen, anbefales det å bruke sikkerhetsnåler 22 G x 38 mm for subkutan injeksjon i gluteus muskelen; for overvektige pasienter (kroppsmasseindeks> 28 kg / m2), bruk sikkerhetsnåler for subkutan injeksjon på 21 G x 50 mm; injeksjonsstedet bør roteres ved å administrere medisinen til en eller annen gluteal muskel. For deltoidinjeksjon anbefales det å bruke sikkerhetsnåler 23 G x 25 mm; for overvektige pasienter, bruk sikkerhetsnåler for subkutan injeksjon 22 G x 38 mm; injeksjonsstedet bør roteres ved å administrere legemidlet til den ene deltamuskelen, deretter til den andre.

Indikasjoner

Vedlikeholdsbehandling av schizofreni hos voksne pasienter stabilisert med oral aripiprazol.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor aripiprazol eller noen av hjelpestoffene.

Forholdsregler

Med antipsykotiske legemidler kan forbedring av den kliniske tilstanden ta dager eller uker; i løpet av denne tiden bør pasienten overvåkes nøye, inkludert tegn på selvmordstanker og atferd. Antipsykotisk behandling av høyrisikopasienter bør gjøres under nøye tilsyn. Depot bør ikke brukes til å behandle alvorlig agitasjon eller akutte psykotiske tilstander når umiddelbar symptomlindring er nødvendig. Aripiprazole er ikke indisert for behandling av demensrelatert psykose; Økt dødelighet og forekomsten av cerebrovaskulære ulykker er observert hos eldre pasienter med Alzheimers sykdomsrelatert psykose behandlet med aripiprazol. Brukes med forsiktighet hos pasienter med kardiovaskulær sykdom (en historie med hjerteinfarkt eller iskemisk sykdom, hjertesvikt eller ledningsforstyrrelser), cerebrovaskulær sykdom, tilstander som er utsatt for hypotensjon (dehydrering, reduksjon i sirkulerende blodvolum og antihypertensiv behandling) eller hypertensjon, inkludert progressiv eller ondartet; med en familiehistorie med QT-forlengelse; med en historie med anfall eller sykdommer som kan disponere for anfall; med diabetes eller med risikofaktorer for utvikling av diabetes (vanlig glykemisk kontroll); med signifikante risikofaktorer for fedme (f.eks. historie med diabetes, skjoldbruskforstyrrelser eller hypofyseadenom); med risiko for å utvikle aspirasjons lungebetennelse. VTE-risikofaktorer bør identifiseres, og passende forebyggende tiltak bør treffes før behandling med aripiprazol påbegynnes, og under behandling med alle mulige risikofaktorer for VTE. Pasienter som har vært avhengige av pengespill tidligere, kan ha større risiko for denne bivirkningen og bør overvåkes nøye. Alle pasienter som behandles med aripiprazol, bør overvåkes for tegn på hyperglykemi, for eksempel tørst, polyuri, overdreven appetitt og svakhet. Alle antipsykotika, inkludert aripiprazol, bør seponeres i tilfelle symptomer på malignt neuroleptisk syndrom (NMS) eller uforklarlig høy feber uten andre kliniske manifestasjoner av NMS. I tilfelle tardiv dyskinesi, bør dosereduksjon eller seponering av aripiprazol-behandling vurderes.

Uønsket aktivitet

Vanlige: vektøkning, diabetes mellitus, vekttap, uro, angst, angst, søvnløshet, ekstrapyramidal lidelse, akatisi, tremor, dyskinesi, bedøvelse, søvnighet, svimmelhet, hodepine, tørr munn, stivhet i muskler og skjelett, erektil dysfunksjon, reaksjon på injeksjonsstedet, indurering på injeksjonsstedet, tretthet, økning i CPK i blodet. Mindre vanlige: nøytropeni, anemi, trombocytopeni, redusert antall nøytrofiler, redusert antall hvite blodlegemer, overfølsomhet, redusert prolaktin i blodet, hyperprolaktinemi, hyperglykemi, hyperkolesterolemi, hyperinsulinemi, hyperlipidemi, hypertriglyseridemi, spiseforstyrrelser, psykotisk lidelse, selvmordstanker , hyperseksualitet, panikkreaksjoner, depresjon, følelsesmessig labilitet, apati, dysfori, søvnforstyrrelser, bruksisme, nedsatt libido, humørsvingninger, dystoni, tardiv dyskinesi, parkinsonisme, bevegelsesforstyrrelser, psykomotorisk hyperaktivitet, "restless legs" syndrom, skjelettmuskulatur, hypertoni treghet i bevegelse, sikling, dysgeusi, olfaktoriske hallusinasjoner, tvangssyn med øyedreie, tåkesyn, øyesmerter, diplopi, ventrikulære ekstrasystoler, bradykardi, takykardi, EKG T-bølgeamplitudereduksjon, EKG-abnormiteter, bølgeinversjon T. EKG, hypertensjon, ortostatisk hypotensjon, økt blodtrykk, hoste, hikke, gastroøsofageal reflukssykdom, dyspepsi, oppkast, diaré, kvalme, øvre magesmerter, ubehag i magen, forstoppelse, hyppig avføring, økt salivasjon, unormale testresultater økning i leverenzymer, økning i ALAT, AST, GGT, økning i bilirubin i blodet, alopecia, kviser, rosacea, eksem, herding av huden, muskelstivhet, muskelspasmer, muskelsvingninger, muskelspenninger, muskelsmerter, smerter i lemmer, leddsmerter, ryggsmerter, redusert utvalg av leddbevegelse, nakkestivhet, trismus, nefrolithiasis, glykosuri, galaktorré, gynekomasti, ømhet i brystet, tørrhet i skjeden, feber, asteni, gangforstyrrelse, ubehag i brystet, reaksjon på injeksjonsstedet, erytem på injeksjonsstedet, hevelse på injeksjonsstedet, ubehag på injeksjonsstedet, kløe på injeksjonsstedet, økt smerte brennende, bremsende, økt blodsukker, redusert blodsukker, økt glykosylert hemoglobin, økt midjeomkrets, redusert kolesterol, triglyserider i blodet. Ikke kjent: leukopeni, allergiske reaksjoner (f.eks.anafylaktisk reaksjon, angioødem inkludert hevelse i tungen, hevelse i ansiktet, kløe eller urtikaria), diabetisk hyperosmolær koma, ketoacidose, anoreksi, hyponatremi, fullført selvmord, selvmordsforsøk, patologisk avhengighet av spill, nervøsitet, aggressiv oppførsel, ondartet neuroleptisk syndrom, malignt neuroleptikasyndrom grand mal, serotoninsyndrom, taleforstyrrelse, plutselig uforklarlig død, hjertestans, torsades de pointes, ventrikulær arytmi, QT-forlengelse, synkope, venøs tromboemboli (inkludert lungeemboli og dyp venetrombose), orofaryngeal spasme , laryngospasme, aspirasjons lungebetennelse, pankreatitt, dysfagi, leversvikt, gulsott, hepatitt, økt ALP, utslett, fotoallergisk reaksjon, svette, rabdomyolyse, urinretensjon, urininkontinens, nyfødt abstinenssyndrom, langvarig ereksjon, forstyrrelser i temperaturregulering (f.eks. hypotermi, feber a), brystsmerter, perifert ødem, svingninger i blodsukker. Cerebrale bivirkninger og økt dødelighet kan forekomme hos eldre pasienter med demens. Legemidlet forårsaker både en økning og en reduksjon i nivået av prolaktin i blodet.

Graviditet og amming

Ikke bruk under graviditet med mindre den forventede fordelen klart begrunner risikoen for fosteret (medfødte misdannelser er rapportert, men et årsakssammenheng med aripiprazol kan ikke fastslås; potensiell føtotoksisitet kan ikke ekskluderes). Når du foreskriver aripiprazol, er det viktig å huske stoffets langsiktige depotegenskaper. Nyfødte som er utsatt i tredje trimester av svangerskapet for antipsykotika (inkludert aripiprazol) kan oppleve bivirkninger av varierende alvorlighetsgrad og tidspunkt for inntreden, inkludert ekstrapyramidalt syndrom og / eller abstinenssyndrom; agitasjon, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighet, luftveisforstyrrelser og fôringsforstyrrelser er rapportert - nyfødte bør overvåkes nøye. Aripiprazol utskilles i morsmelk, det må tas en beslutning om å avbryte amming eller å avbryte behandling med aripiprazol, idet det tas hensyn til fordelen ved amming for barnet og fordelen av behandling for moren. Aripiprazol har ikke vist seg å svekke fruktbarheten.

Kommentarer

Aripiprazol kan påvirke psykomotorisk ytelse på grunn av mulige effekter på nervesystemet og synet (sedasjon, søvnighet, besvimelse, tåkesyn, dobbeltsyn kan forekomme) - ikke kjør bil eller bruk maskiner før du vet hva din individuelle respons på stoffet er.

Interaksjoner

Vær forsiktig når du bruker aripiprazol samtidig med andre CNS-aktive medisiner eller med alkohol; med legemidler som forlenger QT-intervallet; med medisiner som kan forårsake elektrolyttforstyrrelser. Aripiprazol er aktivt ved den alfa1-adrenerge reseptoren og kan forsterke effekten av noen antihypertensiva. Samtidig bruk av aripiprazol og andre serotonerge legemidler, som selektive serotoninreopptakshemmere / serotonin noradrenalin reopptakshemmere (SSRI / SNRI) eller medisiner som øker aripiprazolnivået øker risikoen for serotoninsyndrom. Aripiprazol metaboliseres f.eks. av CYP2D6 og CYP3A4. Kinidin, en sterk hemmer av CYP2D6, øker AUC for aripiprazol betydelig; dosejustering for aripiprazol bør vurderes. Lignende anbefalinger bør gjelde når man kombinerer behandling med andre potente hemmere av CYP2D6 som fluoksetin og paroksetin. Ketokonazol, en sterk hemmer av CYP3A4, øker AUC for aripiprazol betydelig; hos pasienter med redusert CYP2D6-aktivitet kan samtidig bruk av sterke hemmere av CYP3A4 øke aripiprazolkonsentrasjonen; når ketokonazol eller andre sterke CYP3A4-hemmere brukes samtidig med aripiprazol, bør de forventede fordelene oppveie den potensielle risikoen. En dosejustering for aripiprazol bør vurderes når den brukes sammen med ketokonazol. Lignende anbefalinger bør følges når man kombinerer behandling med andre potente CYP3A4-hemmere som itrakonazol og HIV-proteasehemmere. Ved seponering av CYP2D6- eller CYP3A4-hemmeren, bør dosen av aripiprazol økes til nivået før initiering av samtidig behandling. Når svake hemmere av CYP3A4 (f.eks. Diltiazem) eller CYP2D6 (escitalopram) brukes samtidig, kan det forventes beskjedne økninger i aripiprazolkonsentrasjoner. Karbamazepin - en sterk CYP3A4-induser, reduserer AUC og Cmax for aripiprazol betydelig; andre sterke indusere av CYP3A4 kan ha lignende effekter, som rifampicin, rifabutin, fenytoin, fenobarbital, primidon, efavirenz, nevirapin og St. aripiprazol i blodet, og disse nivåene er kanskje ikke effektive. Aripiprazol metaboliseres ikke av CYP1A-enzymer, så det kreves ingen spesiell dose for røykere. Samtidig administrering av valproat eller litium med aripiprazol resulterte ikke i noen klinisk signifikante endringer i aripiprazolkonsentrasjoner. Aripiprazol hadde ingen signifikant effekt på metabolismen av CYP2D6 (dextrometorfan / 3-metoksymorfinan-forhold), CYP2C9 (warfarin), CYP2C19 (omeprazol) og CYP3A4 (dextrometorfan) substrater. Aripiprazol og dehydro-aripiprazol endrer ikke CYP1A2-mediert metabolisme. Det er lite sannsynlig at klinisk signifikante interaksjoner mellom legemidler som metaboliseres av disse enzymene vil forekomme. Aripiprazol, når det ble brukt sammen med lamotrigin, dekstrometorfan, warfarin, omeprazol, escitalopram eller venlafaxin, endret ikke farmakokinetikken deres - ingen dosejusteringer er nødvendige.

Pris

Abilify Maintena, pris 100% PLN 1239,94

Preparatet inneholder stoffet: Aripiprazol